制备丙酸衍生物的方法

摘要

本发明公开了以下制备(R)(+)-2-[4-(5-氯-3-氟吡啶-2-基氧基)-苯氧基]-丙酸炔丙酯的方法：将式II的化合物在隋性溶剂中，无需分离中间产物，用M₂CO₃处理，其中M是钠或钾，转化为式III化合物，然后将此化合物与式IV化合物反应形成式V化合物，并将式V化合物与式VI的化合物反应，从而转化为式I的化合物，其中，Z代表苯磺酰基、甲苯磺酰基、甲磺酰基、硝基苯磺酰基、溴代苯基、Cl-、Br-或ClCO-。∴

主权项

1.制备式I的(R)(+)-2-[4-(5-氯-3-氟吡啶-2-基氧基)-苯氧基]-丙酸炔丙酯的方法，其特征在于将式II的化合物于40～120℃的反应温度下在惰性溶剂中，无需分离中间产物，与M₂CO₃反应，其中M是钠或钾，转化为式III的化合物其中M是钠或钾，将上述式III化合物与式IV的化合物反应：得到式V的化合物其中，M是钠或钾，并将这个化合物与式VI的化合物反应，从而转化为式I的化合物。其中，Z代表苯磺酰基、甲苯磺酰基、甲磺酰基、硝基苯磺酰基、溴代苯基、Cl-、Br-、ClCO-。