发明名称 |
具有金属肽酶(ACE/NEP)抑制活性的巯基衍生物 |
摘要 |
本申请描述了式(I)化合物、其制备方法和含这些化合物作为活性成分的药物组合物,其中R、R<SUB>1</SUB>、R<SUB>2</SUB>、R<SUB>3</SUB>含义如说明书中所述。式(I)化合物既具有ACE抑制活性,也具有NEP抑制活性,能用于治疗心血管疾病。∴ |
申请公布号 |
CN1108295C |
申请公布日期 |
2003.05.14 |
申请号 |
CN96199355.3 |
申请日期 |
1996.12.09 |
申请人 |
萨宝集团公司 |
发明人 |
F·皮拉西尼;S·罗马格纳诺;G·诺西尼;F·萨坦格洛;C·塞米拉洛 |
分类号 |
C07D275/02;C07D277/30;A61K31/425 |
主分类号 |
C07D275/02 |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
代理人 |
郭建新 |
主权项 |
1.式I化合物及其可药用盐,<img file="C9619935500021.GIF" wi="826" he="270" />其中R是巯基或可在生物体内转化为巯基的R<sub>4</sub>COS基团;R<sub>1</sub>是烷基部分有1至6个碳原子的芳烷基,其中芳基是苯基;R<sub>2</sub>是氢原子、直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;R<sub>3</sub>是具有1个或2个选自N、O和S的杂原子的5员或6员芳杂环,R<sub>4</sub>是直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或苯基;标有星号的碳原子是立体异构中心;条件是R<sub>3</sub>不是咪唑基或吲哚基。 |
地址 |
意大利维琴察 |