发明名称 具有金属肽酶(ACE/NEP)抑制活性的巯基衍生物
摘要 本申请描述了式(I)化合物、其制备方法和含这些化合物作为活性成分的药物组合物,其中R、R<SUB>1</SUB>、R<SUB>2</SUB>、R<SUB>3</SUB>含义如说明书中所述。式(I)化合物既具有ACE抑制活性,也具有NEP抑制活性,能用于治疗心血管疾病。∴
申请公布号 CN1108295C 申请公布日期 2003.05.14
申请号 CN96199355.3 申请日期 1996.12.09
申请人 萨宝集团公司 发明人 F·皮拉西尼;S·罗马格纳诺;G·诺西尼;F·萨坦格洛;C·塞米拉洛
分类号 C07D275/02;C07D277/30;A61K31/425 主分类号 C07D275/02
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 郭建新
主权项 1.式I化合物及其可药用盐,<img file="C9619935500021.GIF" wi="826" he="270" />其中R是巯基或可在生物体内转化为巯基的R<sub>4</sub>COS基团;R<sub>1</sub>是烷基部分有1至6个碳原子的芳烷基,其中芳基是苯基;R<sub>2</sub>是氢原子、直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;R<sub>3</sub>是具有1个或2个选自N、O和S的杂原子的5员或6员芳杂环,R<sub>4</sub>是直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或苯基;标有星号的碳原子是立体异构中心;条件是R<sub>3</sub>不是咪唑基或吲哚基。
地址 意大利维琴察