发明名称 左旋沙丁胺醇制备新工艺
摘要 本发明涉及左旋沙丁胺醇的一种新型制备工艺。本发明的合成步骤包括:(1)适当取代和保护的苯乙烯衍生物的不对称二羟基化反应;(2)将不对称乙二醇的一级羟基转变成适当的离去基团;(3)以叔丁胺取代此离去基团,随之除去保护基,即得左旋沙丁胺醇。
申请公布号 CN1413976A 申请公布日期 2003.04.30
申请号 CN02131215.X 申请日期 2002.09.13
申请人 苏州君宁新药开发中心有限公司;上海杰尔逊医药技术有限公司 发明人 陈俭龙
分类号 C07C215/56;C07C213/00 主分类号 C07C215/56
代理机构 代理人
主权项 1、一种苯基胺醇(沙丁胺醇)的单一光学异构体的制备方法,包括下列步骤:(a)将一个适当取代的苯乙烯通过不对称二羟基化形成一个手性的含一个伯醇和一个仲醇的乙二醇。(b)将乙二醇的一个伯醇转变成一个适当的离去基团,(c)用适当取代的伯胺取代此离去基团生成一个带保护基的手性苯基胺醇。(d)去保护基,将保护的手性苯基胺醇转化为手性苯基胺醇。
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