| 发明名称 | 吡嗪化合物 | ||
| 摘要 | 式(I)化合物中，R<SUP>1</SUP>选自一个或多个卤原子取代的苯基、萘基和一个或多个卤原子取代的萘基，R<SUP>2</SUP>选自-NH<SUB>2</SUB>和-NHC(＝O)R<SUP>a</SUP>；R<SUP>3</SUP>选自-NR<SUP>b</SUP>R<SUP>c</SUP>、-NHC(＝O)R<SUP>a</SUP>和氢原子，R<SUP>4</SUP>选自氢原子、-C<SUB>1-4</SUB>烷基、一个或多个卤原子取代的-C<SUB>1-4</SUB>烷基、-CN、-CH<SUB>2</SUB>OH、-CH<SUB>2</SUB>OR<SUP>d</SUP>和-CH<SUB>2</SUB>S(O)<SUB>x</SUB>R<SUP>d</SUP>；其中R<SUP>a</SUP>代表C<SUB>1-4</SUB>烷基或C<SUB>3-7</SUB>环烷基，此外R<SUP>b</SUP>和R<SUP>c</SUP>可能相同或不同，它们选自氢原子和C<SUB>1-4</SUB>烷基，或与它们所结合的氮原子形成一个含氮的六元杂环，此杂环可进一步含有一个或多个C<SUB>1-4</SUB>烷基取代基；R<SUP>d</SUP>选自C<SUB>1-4</SUB>烷基或有一个或多个卤原子取代的C<SUB>1-4</SUB>烷基；X为0、1或2的整数；及其药学上可接受的衍生物；条件是：当R<SUP>2</SUP>是-NH<SUB>2</SUB>、R<SUP>3</SUP>和R<SUP>4</SUP>均为氢原子时R<SUP>1</SUP>不能代表结构式(a)。 | ||
| 申请公布号 | CN1105111C | 申请公布日期 | 2003.04.09 |
| 申请号 | CN98804593.1 | 申请日期 | 1998.02.26 |
| 申请人 | 葛兰素集团有限公司 | 发明人 | B·科克斯;M·S·诺布斯;G·P·沙;D·D·埃德尼;M·S·洛夫特 |
| 分类号 | C07D241/20;C07D241/26;A61K31/495 | 主分类号 | C07D241/20 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 谭明胜 |
| 主权项 | 1.式(I)化合物及其药学上可接受的盐或溶剂化物<img file="C9880459300021.GIF" wi="258" he="378" />其中R<sup>1</sup>选自一个或多个卤原子取代的苯基、萘基和一个或多个卤原子取代的萘基；R<sup>2</sup>选自-NH<sub>2</sub>和-NHC(＝O)R<sup>a</sup>；R<sup>3</sup>选自-NR<sup>b</sup>R<sup>c</sup>、-NHC(＝O)R<sup>a</sup>和氢；R<sup>4</sup>选自氢、-C<sub>1-4</sub>烷基、一个或多个卤原子取代的-C<sub>1-4</sub>烷基、-CN、-CH<sub>2</sub>OH、-CH<sub>2</sub>OR<sup>d</sup>和-CH<sub>2</sub>S(O)<sub>x</sub>R<sup>d</sup>，其中R<sup>a</sup>表示C<sub>1-4</sub>烷基或C<sub>3-7</sub>环烷基，此外R<sup>b</sup>和R<sup>c</sup>，可以相同或不同，并选自氢原子与C<sub>1-4</sub>烷基；或者与它们所连接的氮原子一起形成六元含氮杂环，该杂环可进一步被一个或多个C<sub>1-4</sub>烷基取代；R<sup>d</sup>选自C<sub>1-4</sub>烷基或由一个或多个卤原子取代的C<sub>1-4</sub>烷基；X是0、1或2的整数；条件是：当R<sup>2</sup>为-NH<sub>2</sub>而且R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>均为氢原子时，R<sup>1</sup>不代表：<img file="C9880459300022.GIF" wi="315" he="134" /> | ||
| 地址 | 英国英格兰伦敦 | ||