发明名称 [R,S]-α-(甲氧亚氨基)-α-(1-氮杂二环[2.2.2]辛-3-基)乙腈的拆分方法
摘要 本发明涉及拆分[R,S]-α-(甲氧亚氨基)-α-(1-氮杂二环[2.2.2]辛-3-基)乙腈的方法,包括用2,3:4,6-二-O-异亚丙基-2-酮-L-古洛糖酸处理该外消旋化合物,分离拆分出的R-(Z)异构体为晶状古洛糖酸盐,用强碱非强制性地外消旋化该母液,通过重复该处理方法得到又一份拆分出的R-(Z)异构体古洛糖酸盐,其后将拆分出的R-(Z)异构体转化为游离碱或药学上可接受的盐。
申请公布号 CN1104431C 申请公布日期 2003.04.02
申请号 CN99103926.2 申请日期 1995.05.09
申请人 史密丝克莱恩比彻姆有限公司 发明人 S·M·布罗米治;M·J·休斯;M·沃义耳;J·吉特林汉姆;E·A·发卢克;G·T·波列特
分类号 C07D453/02;C07B57/00;//C07M7:00 主分类号 C07D453/02
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 周慧敏
主权项 1、拆分[R,S]-α-(甲氧亚氨基)-α-(1-氮杂二环[2.2.2]辛-3-基)乙腈的方法,包括用2,3:4,6-二-O-异亚丙基-2-酮-L-古洛糖酸处理该外消旋化合物,分离拆分出的R-(Z)异构体为晶状古洛糖酸盐,用强碱非强制性地外消旋化该母液,通过重复该处理方法得到又一份拆分出的R-(Z)异构体古洛糖酸盐,其后将拆分出的R-(Z)异构体转化为游离碱或药学上可接受的盐。
地址 英国英格兰