| 摘要 |
A találmány új, az 5-HT1A receptorokhoz hatékonyan kötődni képes,helyettesített fenilpiperazinszármazékokra, ilyen vegyületektartalmazó gyógyászati készítményekre, valamint a találmány szerintivegyületeknek bizonyos pszichiátriai és neurológiai rendellenességekkezelésére alkalmas gyógyászati készítmények előállításánál valóalkalmazására vonatkozik. Számos találmány szerinti vegyületugyanakkor mint hatékony szerotonin-újrafelvételt gátló anyagkéntés/vagy D3/D4 ligandumként viselkedik, így különösen eredményesenhasznosítható depresszió és pszichózis kezelésére. A találmányszerinti fenilpiperazinszármazékok (I) általános képletében Zjelentése oxigén- vagy kénatom vagy iminocsoport vagy -NR3' általánosképletű csoport és az utóbbi képletben R3' jelentése hidrogénatom vagyalkilcsoport; R7 és R8 egymástól függetlenül hidrogén- vagyhalogénatomot vagy alkil-, cikloalkil-, ciano-, trifluormetil- vagyalkoxicsoportot jelent, vagy pedig R7 és R8 benzolgyűrűhöz kondenzált5- vagy 6-tagú aril- vagy heteroarilcsoportot alkot; Y jelentésenitrogén- vagy szénatom vagy metincsoport; a szaggatott vonal adottesetben jelenlévő kémiai kötésre utal; R6 és R6' jelentésehidrogénatom vagy alkilcsoport; X jelentése oxigén- vagy kénatom; nértéke 2, 3, 4 vagy 5; m értéke 2 vagy 3; R1, R2, R3, R4 és R5egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot vagy alkil-,alkenil-, alkinil-, cikloalkil-, aril-, hidroxil-, hidroxialkil-,alkoxi-, cikloalkoxi-, alkilszulfanil-, acil- vagy -NR9R10 általánosképletű csoportot jelent, és az utóbbi képletben R9 és R10 egymástólfüggetlenül hidrogénatomot vagy alkil-, alkenil-, alkinil-,cikloalkilvagy arilcsoportot jelent, vagy pedig R9 és R10 együtt azzala nitrogénatommal, amelyhez kapcsolódnak, 1-morfolinil-, 1-piperidinil-, 1-homopiperidinil-, 1-piperazinil-, 1-homopiperazinil-,1-imidazolil-, 1-pirrolil- vagy pirazolilcsoportot alkotnak, és azemlített csoportok bármelyike adott esetben szubsztituálva lehetalkilcsoporttal; vagy pedig R1, R2, R3, R4 és R5 közül kettőszomszédos szubsztituens a fenilgyűrűvel kondenzálva (XVII), (XVIII)(XIX) vagy (XX) általános képletű gyűrűs csoportot alkotnak, mimellettaz utóbbi képletekben W jelentése oxigén- vagy kénatom, továbbá R' ésR< hidrogénatomot vagy alkilcsoportot jelent. Ó |
