| 发明名称 | 新的1,3－二氢－2H－吲哚－2－酮衍生物,它们的制备方法以及含有它们的药物组合物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的化合物，以及它们与无机酸或有机酸的任选盐，它们的溶剂化物和/或水合物，它们具有对精氨酸－加压素的受体V<SUB>1b</SUB>或受体V<SUB>1b</SUB>和受体V<SUB>1a</SUB>两者具有亲合性和选择性。本发明还涉及它们的制备方法，涉及制备它们有用的式(II)中间化合物，含有它们的药物组合物及其在制备药物中的应用。 | ||
| 申请公布号 | CN1404479A | 申请公布日期 | 2003.03.19 |
| 申请号 | CN01804115.9 | 申请日期 | 2001.01.24 |
| 申请人 | 圣诺菲－合成实验室公司 | 发明人 | R·罗克斯;C·塞拉戴尔－勒加尔;B·通纳雷;J·瓦农 |
| 分类号 | C07D403/04;A61K31/404;A61P43/00;C07D405/14 | 主分类号 | C07D403/04 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 段晓玲;钟守期 |
| 主权项 | 1、下式化合物：<img file="A0180411500021.GIF" wi="881" he="874" />式中：-R<sub>1</sub>代表卤素原子；(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基；三氟甲基；三氟甲氧基；-R<sub>2</sub>代表氢原子；卤素原子；(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基；三氟甲基；-或R<sub>2</sub>是在吲哚-2-酮环的-6-位，R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>一起代表二价三亚甲基；-R<sub>3</sub>代表卤素原子；羟基；(C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>)烷基；(C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>)烷氧基；三氟甲氧基；-R<sub>4</sub>代表氢原子；卤素原子；(C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>)烷基；(C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>)烷氧基；-或R<sub>4</sub>是在苯基的-3-位，R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>一起代表亚甲基二氧基；-R<sub>5</sub>代表乙基氨基；二甲基氨基；氮杂环丁-1-基；(C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>)烷氧基；-R<sub>6</sub>代表氢原子；(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-CO-R<sub>9</sub>基；-CO-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NR<sub>10</sub>R<sub>11</sub>基；-R<sub>7</sub>代表(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基；-R<sub>8</sub>代表(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基；-R<sub>9</sub>代表羟基；(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基；-NR<sub>12</sub>R<sub>13</sub>基；-R<sub>10</sub>和R<sub>11</sub>每个各自代表(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；-或R<sub>10</sub>和R<sub>11</sub>与连接它们的氮原子一起构成杂环基，它选自氮杂环丁-1-基；吡咯烷-1-基；哌啶-1-基；哌嗪-1-基；吗啉-4-基或硫代吗啉-4-基；-R<sub>12</sub>代表氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；-R<sub>13</sub>代表(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；-C(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OH基；-C(CH<sub>3</sub>)(CH<sub>2</sub>OH)<sub>2</sub>基；C(CH<sub>2</sub>OH)<sub>3</sub>基；-或R<sub>12</sub>和R<sub>13</sub>与连接它们的氮原子一起构成杂环基，它选自氮杂环丁-1-基；吡咯烷-1-基；哌啶-1-基；哌嗪-1-基；吗啉-4-基或硫代吗啉-4-基；-n是1或2；以及它们的溶剂化物和/或水合物以及它们与无机酸或有机酸的任选盐。 | ||
| 地址 | 法国巴黎 | ||