Triazole compounds, their use, method of improving the aqueous solubility thereof, process of their preparation, intermediates, and pharmaceutical formulations containing them

摘要

Deriv ty triazolu obecn ho vzorce R.sup.1.n.-OP(O)(OH).sub.2.n., kde R.sup.1.n. p°edstavuje nehydroxylovou st antifung ln ho triazolu typu slou eniny obsahuj c terci rn hydroxyskupinu a jejich farmaceuticky vhodn soli. V²Üe uveden deriv ty triazolu jsou vhodn pro pou it jako farmaceutick inidla p°i l en a prevenci fung ln ch infekc . P°i zp sobu v²roby t chto slou enin se fosforyluje slou enina obecn ho vzorce R.sup.1.n.OH, kde R.sup.1.n. m v²Üe uveden² v²znam. Meziprodukty obecn ho vzorce R.sup.1.n.-OP(O)(OR.sup.c.n.)(OR.sup.d.n.), kde R.sup.1.n. m v²Üe uveden² v²znam a R.sup.c.n. a R.sup.d.n. p°edstavuje ka d² nez visle chr nic skupinu hydroxyskupiny zvolenou ze souboru skl daj c ho se z benzylskupiny pop° pad substituovan jedn m nebo v ce atomy halogenu. Zp sob zlepÜov n vodorozpustnosti antifung ln ho triazolu typu slou eniny obsahuj c terci rn hydroxyskupinu, p°i n m se tato terci rn hydroxyskupina p°evede na skupinu OP(O)(OH).sub.2.n. nebo jej farmaceuticky vhodnou s l./