发明名称 IMIDAZO-3-IL-AMINAS BICICLICAS, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y MEDICAMENTOS QUE LAS CONTIENEN
摘要 Imidazo-3-il-aminas bicíclicas de la fórmula general l<EMI FILE="00075814_1" ID="1" IMF=JPEG >en la cualX e y representan CH o N siempre que X e y no representen simultáneamente N,R1 representa butilo terciario, (CH2)nCN con n = 4, 5 ó 6, fenilo eventualmente sustituido, C4-C8-cicloalquilo, CH2CH2R (R = 4-morfolino), 1, 1, 3, 3-tetrametilbutilo o CH2Ra, representando Ra hidrógeno, OH, C1-C8-alquilo (ramificado o no ramificado), fenilo eventualmente sustituido, CO(ORAND#39) (con RAND#39 = C1-C4-alquilo no ramificado o C1-C5-alquilo ramificado), PO(ORAND#39)2 (RAND#39 = C1-C4-alquilo no ramificado o C1-C5-alquilo ramificado) o Si (RXRYRZ) (en donde RX, RY, y RZ representan independientemente entre sí C1-C4-alquilo (ramificado o no ramificado ), C4-C8-cicloalquilo o fenilo.R2 representa hidrógeno, CORb, en donde Rb representa C1-C4-alquilo (ramificado o no ramificado) o C3-C8-cicloalquilo, CH2CH2CO (ORC), en donde Rc representa C1-C4-alquilo (ramificado o no ramificado), adamantilo, fenilo eventualmente sustituido, 1-naftilo o 2-naftilo eventualmente sustituido o 2-piridilo, 3-piridilo, 4-piridilo, tiazolilo o furoilo respectivamente eventualmente sustituidos, CH2fenilo, CH2CH2Rd en donde Rd representa fenilo eventualmente sustituido, o CONHRe en donde Re representa C1-C8-alquilo (ramificado o no ramificado), C3-C8-cicloalquilo o fenilo eventualmente sustituido, R3 representa metilo, etilo, butilo terciario, C3-C8-cicloalquilo, fenilo, eventualmente monosustituido en posición 3, 5 ó 6 o eventualmente polisustituido en posición 4 y adicionalmente en posición 2 y/o 3 y/o 5 y/o 6, fenoxi, naftilo eventualmente sustituido, pirrol eventualmente sustituido, piridil eventualmente sustituido, furano eventualmente sustituido, tiofeno eventualmente sustituido, antraceno eventualmente sustituido, fenantreno - 2 -eventualmente sustituido y quinolina eventualmente sustituida,con la condición que R3 sea distinto de n-propilo, ciclohexilo, fenilo no sustituido o fenilo monosustituido en posición 3 con un radical carboxiamida, cuando R1 representa t-butilo, n-propilo, n-butilo, 1,1,3,3-tetrametilbutilo, ciclohexilo, CH2CH2R (R = 4-morfolino), fenilo monosustituido, 2,6,-dimetilfenilo o bencilo y simultáneamente R2 representa hidrógeno o CO(metilo), y que R2 sea distinto de hidrógeno cuando simultáneamente R1 representa bencilo y R3 representa metilo o simultáneamente R1 representa CH2C(O)butilo terciario y R3 representa fenilo no sustituido, en forma de sus bases o sales farmacéuticamente tolerables.
申请公布号 CO5251378(A1) 申请公布日期 2003.02.28
申请号 CO20000075814 申请日期 2000.10.05
申请人 GRUNENTHAL GMBH 发明人 GERLACH MATTHIAS;CORINNA MAUL
分类号 A61K31/135;A61K31/429;A61K31/437;A61K31/4985;A61K31/519;A61P25/04;A61P29/00;C07B61/00;C07D471/04;C07D487/04;C07D513/04;C07F9/6561;(IPC1-7):A61K31/135;A61K31/498 主分类号 A61K31/135
代理机构 代理人
主权项
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