HYGROMYCIN DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM AND THEIR USE

摘要

A találmány tárgyát új higromicinszármazékok képezik, amelyekeredményesen alkalmazhatók antibakteriális és protozoonellenesszerként emlősöknél (ideértve a humán beteget is), valamint halaknálés madaraknál. A találmány tárgyához tartoznak az új vegyületekettartalmazó gyógyászati készítmények is, valamint eljárás emlősöknél,halaknál és madaraknál bakteriális és protozoon-fertőzés kezelésére. Atalálmány szerinti új (1) általános képletű vegyületekben aszubsztituensek jelentése igen sokfélelehet, így például X jelentéseF, H vagy OH; Y jelentése O; W1 jelentése R3; W2 jelentése OR13; vagyW1 jelentése H, W2 jelentése R3, NR3R4 vagy F; Z1 jelentése R3, Z2jelentése OR13; vagy Z1 jelentése H, Z2 jelentése R3, -NR3R4 vagy F;ahol mindegyik R3 és R13 jelentése egymástól függetlenül H vagy 1-4szénatomos alkilcsoport; ahol ezen alkilcsoportok adott esetbenszubsztituálva lehetnek 1-3 R6 csoporttal; ahol mindegyik R6 jelentéseegymástól függetlenül oxocsoport, halogénatom, trifluor-metil-,difluor-metoxi-, trifluor-metoxi-csoport, -OR7, -C(O)R7, -NR9C(O)OR11,-NR9C(O)R7, -C(O)NR7R9, vagy -NR7R9; ahol mindegyik R7 és R9 jelentéseegymástól függetlenül H vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport; R11jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport; R1 és R2 együttes jelentése=C(R5)X1-X2-R8; ahol X1 jelentése -CR9R10- és X2 jelentése -CR9R10-, -S(O)n-, ahol n értéke 0, 1 vagy 2; -NR9- vagy O; amennyiben X2jelentése -NR9-, az esetben R8 és R9 együttes jelentése 5-12 tagbólálló heterociklusos gyűrű lehet, amely adott esetben 1-3 R6 csoporttalvan szubsztituálva; ezenkívül X1 és X2 egymástól függetlenül vagyegyüttesen vegyértékkötést is jelenthet, azzal a feltétellel, hogyamennyiben X1 jelentése vegyértékkötés, úgy X2 jelentésevegyértékkötés vagy CR9R10- általános képletű csoport kell legyen; R5jelentése H vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport, ahol az R5 helyén állóalkilcsoport adott esetben egy vagy két R6 csoporttal lehetszubsztituálva; R8 jelentése R3, ahol mindegyik R3 jelentése egymástólfüggetlenül -(CR9R12)t-(6-10 szénatomos aril)- vagy -(CR9R10)t-(4-10tagból álló heterociklusos)-csoport, ahol mindegyik t értéke egymástólfüggetlenül 0, 1, 2 vagy 3. Ó