DERIVADOS DE PIRIDINA COMO BLOQUEADORES DEL RECEPTOR VANILOIDE (hVR1)

摘要

SE REFIERE A DERIVADOS DE PIRIDINA DE FORMULA I DONDE R1 Y R2 SON JUNTOS -NHC(SR6)=N-CO-; -R7NC(R8)=NCO-, -N=C(SR9)NR10CO-, -NR11XNR12CO, NHXNH, -NHXN=CR13-, -NHXNHCH2-, -NZNH-, -N=ZNHCH2-, -N=ZNHCON=ZN=CR14-; X ES CO, CS, CO-CO, Z ES N, CR15; R6 ES ALQUILO C1-C4; R7 Y R8 SON H, ALQUILO C1-C4, CICLOALQUILO C3-C8 O FORMAN JUNTOS UN HETEROCICLO DE 5-6 MIEMBROS; R9 Y R10 JUNTOS SON ALQUILENO C1-C4; R11 ES H, ALQUILO C1-C4, FENILO; R12 ES H, NH2, ALQUILO C1-C4, FENILO; R13 ES H, HALOGENO, NH2, ALCOXILO C1-C4; R14 ES H, OH, HALOGENO, NH2, ALQUILO C1-C4, ALCOXILO C1-C4; R15 ES H, HALOGENO, ALQUILO C1-C4, ALCOXILO C1-C4, SCH2COOC(CH3)3; R3 ES H, OH, CN, ALQUILO C1-C6, FENILO, COO-ALQUILO C1-C4; R4 ES H, HALOGENO, NH2, CN, ALQUILO C1-C6, FENILO, ALCOXILO C1-C6, BENCILO, BENZOILO, COO-ALQUILO C1-C6, HETEROCICLO; R5 ES H, OH, NH2, HALOGENO, ALQUILO C1-C6, CICLOALQUILO C3-C6, FENILO, PIRIDINILO, NH-ALQUILO C1-C4, N-CHN-ALQUILO C1-C4, EXCEPTO LOS COMPUESTOS PIRIDO[3,2-d]-PIRIMIDIN-2,4(1H,3H)-DIONA; 6-CLORO-2-METIL-4-OXO-PIRIDO[3,2-d]PIRIMIDINA. TAMBIEN SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION Y UN PROCESO PARA PREPARAR 7-TERBUTIL-6-(4-CLOROFENIL)-2-TIOXO-2,3-DIHIDRO-1.H-PIRIDO[2,3-d]-PIRIMIDIN-4-ONA. LOS COMPUESTOS SON BLOQUEADORES FUNCIONALES DEL RECEPTOR VANILOIDE HUMANO 1 (hVR1) Y PUEDEN SER UTILES COMO AGENTES ANTIHIPERALGESICOS Y PARA EL TRATAMIENTO DE OSTEOARTRITIS DOLOR POR CANCER, LESION MUSCULAR, FIBROMIALGIA