| 发明名称 | 新的八氢－2H－吡啶并[1,2－a]吡嗪化合物、它们的制备方法和含有它们的药物组合物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物、它们的异构体及其与药学上可接受的酸或碱的加成盐、以及药物，其中：Ra代表直链或支链(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>6</SUB>)亚烷基链，X代表选自W<SUB>1</SUB>、－C(W<SUB>1</SUB>)－W<SUB>2</SUB>－、－W<SUB>2</SUB>－C(W<SUB>1</SUB>)－、－W<SUB>2</SUB>－C(W<SUB>1</SUB>)W<SUB>2</SUB>－、－W<SUB>2</SUB>－Ra－和－CH(OR<SUB>1</SUB>)－的基团，其中W1、W2和R1是如说明书所定义的，此时Y代表芳基或杂芳基，或者X代表选自单键、－C(W<SUB>1</SUB>)－、－W<SUB>2</SUB>－C(W<SUB>1</SUB>)－、－W<SUB>2</SUB>－Ra和－CH(OR<SUB>1</SUB>)－的基团，其中W<SUB>1</SUB>、W<SUB>2</SUB>、Ra和R<SUB>1</SUB>是如上所定义的，此时Y代表下式的稠合二环基团，其中A代表含有4至7个环成员的含氮杂环，它是不饱和的或部分饱和的，可选地含有第二杂原子，B代表可选地被一个或多个如说明书所定义的基团取代的苯基环。药物。 | ||
| 申请公布号 | CN1397557A | 申请公布日期 | 2003.02.19 |
| 申请号 | CN02124148.1 | 申请日期 | 2002.07.12 |
| 申请人 | 瑟维尔实验室 | 发明人 | S·戈尔德施泰因;G·波森尼特;J－G·帕尔芒捷;P·莱塔热;B·洛克哈特 |
| 分类号 | C07D417/04;A61K31/4985;A61P25/16;A61P25/28;A61P3/04;A61P25/04 | 主分类号 | C07D417/04 |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 | 代理人 | 林柏楠;刘金辉 |
| 主权项 | 1、式(I)化合物：<img file="A0212414800021.GIF" wi="656" he="170" />其中：●Ra代表直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基链，●X代表选自W<sub>1</sub>、-C(W<sub>1</sub>)-W<sub>2</sub>-、-W<sub>2</sub>-C(W<sub>1</sub>)-、-W<sub>2</sub>-C(W<sub>1</sub>)-W<sub>2</sub>-、-W<sub>2</sub>-Ra- 和-CH(OR<sub>1</sub>)-的基团，其中Ra是如上所定义的，其中： √W<sub>1</sub>代表氧原子、硫原子或式-NR<sub>2</sub>基团，其中R<sub>2</sub>代表选自氢原子、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、芳基、芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基——其中该烷基部分是直链或支链的——和直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)酰基的基团， √W<sub>2</sub>代表如W<sub>1</sub>所定义的基团， √R<sub>1</sub>代表选自氢原子和直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基的基团，●此时Y代表芳基或杂芳基，或者●X代表选自单键、-C(W<sub>1</sub>)-、-W<sub>2</sub>-C(W<sub>1</sub>)-、-W<sub>2</sub>-Ra-和-CH(OR<sub>1</sub>)-的基 团，其中W<sub>1</sub>、W<sub>2</sub>、Ra和R<sub>1</sub>是如上所定义的，●此时Y代表下式的稠合二环基团：<img file="A0212414800022.GIF" wi="292" he="132" />其中： √A代表含有4至7个环成员的含氮杂环，它是不饱和的或部分饱和的，可选地含有选自氧、氮和硫的第二杂原子，并且可选地被一个或多个选自氧代和直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基的基团取代， √B代表可选地被一个或多个基团取代的苯基环，取代基选自卤原子和硝基、氰基、羟基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、直链或支链三卤代-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>) 酰基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)酰氧基、羧基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧 基-羰基、硫烷基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基硫烷基和可选地被一个 或两个相同或不同的基团取代的氨基，取代基选自直链或支链 (C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、芳基和芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，其中该烷基部分是直链或 支链的，它们的对映异构体、非对映异构体及其与药学上可接受的酸或碱的加成盐，其条件是下列化合物：- 2-八氢-2H-吡啶并[1，2-a]吡嗪-2-基-1-苯基乙醇、- 3-八氢-2H-吡啶并[1，2-a]吡嗪-2-基丙基-3，4，5-三甲氧基苯甲酸酯和- 2-八氢-2H-吡啶并[1，2-a]吡嗪-2-基乙基-3，4，5-三甲氧基苯甲酸酯不包括在本发明的化合物中，还可以理解的是：●“芳基”被理解为表示单环或二环的芳族体系，含有5至10个碳原子，可选地被一个或多个相同或不同的基团取代，取代基彼此独立地选自卤原子和硝基、氰基、羟基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、芳氧基、芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基——其中该烷氧基部分是直链或支链的——、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、直链或支链(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基、直链或支链(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)炔基、直链或支链三卤代-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、羧基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基-羰基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)酰基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)酰氧基、硫烷基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基硫烷基、亚甲二氧基、亚乙二氧基、酰胺-肟和可选地被一个或两个相同或不同的基团取代的氨基，取代基彼此独立地选自直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、芳基、芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基——其中该烷基部分是直链或支链的——和直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)酰基，●“杂芳基”被理解为表示单环或二环的芳族体系，含有5至12个环成员，并且在环系内含有1至3个相同或不同的杂原子，杂原子彼此独立地选自氧原子、氮原子和硫原子，每个所述系统可选地被一个或多个相同或不同的基团取代，取代基彼此独立地选自上述关于芳基取代基的列表，●“异构体”被理解为包括旋光异构体、对映异构体和非对映异构体。 | ||
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