四氮杂大环的制备方法

摘要

本发明涉及式(I)化合物的制备方法，其中：根据图(III)、(IV)、(V)、(b)和(I)，n、p和q可以独立地是0或1。

主权项

1.制备式(I)所示化合物的方法，其中n、p和q是0，该方法包括根据下面方案所示的步骤：其中步骤a)：在0-50℃及化学计量或稍微过量的氢氧化钙的存在下，在  水或水溶性溶剂或者它们的混合物中，使式(III)的多胺与  式(IV)的乙二醛衍生物进行缩合反应，其中Y是-OH或  [-SO₃^-Na⁺]，得到式(V)所示的化合物；步骤b)：在25-150℃，于偶极非质子性溶剂中，并在有选自碱金属或    碱土金属碳酸盐的碱及加有催化剂NaZ的条件下，使式(V)    的化合物与烷基化试剂X-CH₂-(CH₂)_q-CH₂-X进行缩合反应，    其中Z是I或Br，q的定义同前，X是Cl或Br，得到式(I)    所示化合物，其中所述烷基化试剂的比率为每摩尔化合物(V)    使用1-5摩尔，所述碱的比例为每摩尔化合物(V)使用5    -10摩尔，所述催化剂的比率为每摩尔化合物(V)使用    0.1-2摩尔，其中X和Z不能同时是Br。