制备取代的芳基尿嘧啶的方法

摘要

本发明涉及通过使氨基烯酸酯与芳基氨基甲酸酯，然后与磺酰胺反应制备取代的芳基尿嘧啶的新方法，另外还涉及新的4-(烷氧羰基氨基)-2，5-二氟苯甲腈。

主权项

1.制备通式(I)取代的芳基尿嘧啶的方法，其中，R¹表示氢、氟或氯，R²表示氰基、氟、氯、溴、硫代氨基甲酰基、甲基或三氟甲基，R³各自独立地表示任选被氰基-、氟-、氯-、甲氧基-或乙氧基-取代的甲基、乙基、正-或异-丙基、正-、异-、仲-或叔-丁基、乙烯基、丙烯基、丁烯基、乙炔基、丙炔基或丁炔基，各自独立地表示任选被氰基-、氟-、氯-、溴-、甲基-、乙基-、正-或异-丙基-取代的环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基或环己基甲基、或表示苯基、萘基、苯甲基或苯乙基，其分别任选被以下基团取代：氟、氯、溴、氰基、硝基、羧基、氨基甲酰基、硫代氨基甲酰基；甲基、乙基、正-或异-丙基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、正-或异-丙氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、甲硫基、乙硫基、正-或异-丙硫基、甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、正-或异-丙基亚磺酰基、甲基磺酰基、乙基磺酰基、正-或异-丙基磺酰基；二甲基氨基磺酰基或二乙基氨基磺酰基；甲氧羰基、乙氧羰基、正-或异-丙氧羰基，R⁴表示氢、氟、氯、溴、甲基、乙基或三氟甲基，和R⁵表示甲基、乙基、三氟甲基、一氯二氟甲基、一氟二氯甲基或五氟乙基；其特征在于，在作为酸结合剂的碳酸锂、碳酸钠、碳酸钾、碳酸镁或碳酸钙存在下和在非质子传递极性溶剂的存在下，在温度为-20℃～+150℃时，使通式(II)的氨基链烯酸酯与通式(III)的芳基氨基甲酸酯反应，其中R⁴和R⁵分别如上述定义，和R表示烷基、芳基或芳烷基，其中R¹和R²分别如上述定义，R表示烷基、芳基或芳烷基，和X表示卤素；并接着在作为酸结合剂的碳酸锂、碳酸钠、碳酸钾、碳酸镁或碳酸钙存在下和在非质子传递极性溶剂的存在下，在温度为20℃～200℃下，如果适合在惰性气氛中，使得到的通式(Ia)的芳基尿嘧啶中间体，不进行中间分离就与通式(IV)的磺酰胺反应其中R¹、R²、R⁴、R⁵和X分别如上述定义，其中R³如上述定义。