| 摘要 |
A találmány szteroidokra, mégpedig a 16a-bróm-3b-hidroxi- 5a-androsztán-17-onra (másképp 16a-brómepiandroszteron) és újanalógjaira, ezen vegyületek előállítására, az ezeket tartalmazógyógyszerkészítményekre, továbbá ezek alkalmazására vonatkozik.Találmány kiterjed az (1) általános képletű szteroidszármazékokra,amelyek képletében R1, R2, R3, R4, R5, R6 és R10 jelentése egymástólfüggetlenül hidrogénatom, -ORPR, -SRPR, -N(RPR)2, -O-Si-(R13)3általános képletű csoport, ciano-, nitro-, észter-, tioészter-,foszfoészter-, foszfotioészter-, foszfonoészter-, szulfit-észter-,szulfát-észter-, amid-, aminosav-, peptid-, éter-, tioéter-, acil-,tioacil-, karbonát-, karbamát-, tioacetálcsoport, halogénatom, adottesetben helyettesített alkilcsoport, alkenilcsoport, alkinilcsoport,arilcsoport, heteroarilcsoport, monoszacharidból, adott esetbenhelyettesített oligoszacharidból, nukleozidból, nukleotidból,oligonukleotidból vagy polimerből képzett csoport vagy R1, R2, R3, R4,R5, R6 és R10 helyettesítők közül egy vagy több jelentése oxo- vagydioxocsoport és az ugyanezen a szénatomhoz kapcsolódó hidrogénatomhiányzik vagy R3 és R4 együtt egy (2) általános képletű vegyületrészét képezi, R7 jelentése -CHR10-, -CHR10-CHR10-, CHR10-CHR10-CHR10-, CHR10-O-CHR10-, CHR10-S-CHR10-, CHR10- NRPR-CHR10-, -O-CHR10-,-S-CHR10-, -NRPR- vagy -NRPR- CHR10- általános képletű csoport,oxigén- vagy kénatom; R8 és R9 jelentése egymástól függetlenül -CHR10-, -CHR10CHR10-, -O-CHR10-, -S-CHR10-, -NRPR- vagy -NRPRCHR10-általános képletű csoport vagy oxigén- vagy kénatom, vagy R8 vagy R9egymástól függetlenül nincs jelen, ezáltal 5-tagú gyűrűk képződnek; Djelentése adott esetben helyettesített heterociklus vagy 4-, 5-, 6-vagy 7-tagú gyűrű, amely telített szénatomokat tartalmaz vagy a Dbetűvel jelzett molekularészlet két 5vagy 6-tagú gyűrűt tartalmaz,amely gyűrűk kondenzáltak vagy egy vagy két kötéssel kapcsolódnak. Afenti szteroidok számos terápiás és nem- terápiás célra alkalmazhatók,beleértve ezek immunmodulátorként történő alkalmazását. A találmánykiterjed a fenti vegyületek és készítmények előállítására is. Ó |
