用于治疗过敏性疾病的新的取代的N－甲基－N－(4－(哌啶－1－基)－2－(芳基)丁基)苯甲酰胺,申请号CN97192385.X-传众专利搜索

发明名称	用于治疗过敏性疾病的新的取代的N－甲基－N－(4－(哌啶－1－基)－2－(芳基)丁基)苯甲酰胺
摘要	本发明涉及新的取代的N-甲基-N-(4-(哌啶-1-基)-2-(芳基)丁基)苯甲酰胺衍生物，其立体异构体和可药用盐，它们可用作组胺受体拮抗剂和速激肽受体拮抗剂。这类拮抗剂可用于治疗过敏性鼻炎，包括季节性鼻炎和窦炎；炎性肠道疾病，包括节段性回肠炎和溃疡性结肠炎；哮喘；支气管炎；及呕吐。
申请公布号	CN1096460C	申请公布日期	2002.12.18
申请号	CN97192385.X	申请日期	1997.01.27
申请人	阿温蒂斯药物公司	发明人	G·D·梅纳德;J·M·坎恩;L·D·布拉顿;E·M·库德拉兹
分类号	C07D401/14;C07D401/06;C07D401/04;C07D405/14;C07D417/06;C07D211/22;C07D409/14;C07D211/70;A61K31/445	主分类号	C07D401/14
代理机构	中国国际贸易促进委员会专利商标事务所	代理人	李华英
主权项	1.下式的化合物<img file="C9719238500021.GIF" wi="1416" he="396" />其中R’是1至3个取代基，它们各自独立地选自氢、CF<sub>3</sub>、-OCF<sub>3</sub>和C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基；R”是氢或选自下列的基团：<img file="C9719238500022.GIF" wi="868" he="343" />其中R<sub>20</sub>选自氢、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基和-CF<sub>3</sub>；Ar<sub>1</sub>是选自下列的基团：<img file="C9719238500023.GIF" wi="218" he="340" /><img file="C9719238500031.GIF" wi="1291" he="734" />其中R<sub>1</sub>是1至3个取代基，它们各自独立地选自氢、卤素、-CF<sub>3</sub>、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基和C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基；R<sub>2</sub>是1至2个取代基，它们各自独立地选自氢、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基和C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基；X<sub>1</sub>和X<sub>2</sub>如A)、B)或C)部分之一所定义：A) X<sub>1</sub>是氢；X<sub>2</sub>是选自下列的基团：<img file="C9719238500032.GIF" wi="1566" he="422" /><img file="C9719238500041.GIF" wi="1494" he="1097" />其中p是1或2；R<sub>3</sub>是1至3个取代基，它们各自独立地选自氢、卤素、-CF<sub>3</sub>、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基和C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基；R<sub>4</sub>是1至3个取代基，它们各自独立地选自氢、卤素、-CF<sub>3</sub>、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基和C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基；R<sub>5</sub>是氢或羟基；Ar<sub>2</sub>是选自下列的基团：<img file="C9719238500051.GIF" wi="1568" he="718" />其中R<sub>6</sub>是1至3个取代基，它们各自独立地选自氢、卤素、-CF<sub>3</sub>、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基和-CO<sub>2</sub>R<sub>9</sub>，其中R<sub>9</sub>选自氢和C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基；R<sub>7</sub>是1至2个取代基，它们各自独立地选自氢、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基和C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基；R<sub>8</sub>选自氢、-CH<sub>3</sub>和-CH<sub>2</sub>OH；R<sub>10</sub>选自氢、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基和苄基；Z选自氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>w</sub>-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>t</sub>-Y、-(CH<sub>2</sub>)<sub>f</sub>A、-(CH<sub>2</sub>)<sub>u</sub>CO<sub>2</sub>R<sub>11</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>u</sub>C(O)NR<sub>12</sub>R<sub>13</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>C(O)(CH<sub>2</sub>)<sub>h</sub>CH<sub>3</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>w′</sub>-O-Ar<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OCF<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>CH＝CH<sub>2</sub>、-CH<sub>2</sub>CH＝CH<sub>2</sub>、-CH<sub>2</sub>CH＝CHCH<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>CH＝CHCH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>CH＝C(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>和-CH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>Si(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>其中w是2至5的整数；t是1至3的整数；f是2或3；u是1至4的整数；g是1至3的整数；h是0至3的整数；w′是2至4的整数；Y选自氢、-CF<sub>3</sub>、-CH＝CH<sub>2</sub>、-CH＝C(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>和-CO<sub>2</sub>R<sub>14</sub>，其中R<sub>14</sub>选自氢和C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基；A选自-NR<sub>15</sub>R<sub>16</sub>、乙酰氨基和吗啉代，其中R<sub>15</sub>选自氢和C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基且R<sub>16</sub>是C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基；R<sub>11</sub>选自氢和C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基；R<sub>12</sub>选自氢、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基和苄基；R<sub>13</sub>选自氢和C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基；Ar<sub>3</sub>是选自下列的基团：<img file="C9719238500061.GIF" wi="963" he="303" />其中v是1至3的整数；R<sub>17</sub>选自氢和-CO<sub>2</sub>R<sub>18</sub>，其中R<sub>18</sub>选自氢和C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基；B) X<sub>1</sub>是羟基；X<sub>2</sub>是选自下列的基团：<img file="C9719238500062.GIF" wi="1491" he="463" />其中p、R<sub>3</sub>、Z和Ar<sub>3</sub>定义如前；C) X<sub>2</sub>是下式的基团：<img file="C9719238500071.GIF" wi="655" he="427" />其中R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>定义如前；并且X<sub>1</sub>和Z<sub>1</sub>一起在带有X<sub>1</sub>和Z<sub>1</sub>基团的碳原子中间形成另一个键；及其立体异构体和可药用盐。
地址	美国俄亥俄州