| 摘要 |
카소덱스(비칼루타마이드) 및 그의 유도체와 같은 아실아닐리드의 순수 에난티오머를 합성하는 방법은 개환되면 화학식 (I)의 구조를 갖는 치환기를 제공하는 고리 구조를 갖는 화합물을 화학식 (Ⅲ) (식중, X는 산소, 황, 설피닐 (-SO-), 설포닐 (-SO-), 이미노 (-NH-), 산화된 이미노 알킬이미노 (-NR-) (여기서, R은 탄소수 6 이하의 알킬임) 또는 산화된 알킬이미노이다)의 구조를 갖는 화합물을 제공하기에 충분한 조건 하에서 화학식 (Ⅱ): R-R-XH- 의 구조를 갖는 화합물과 접촉시키는 단계를 포함한다. 이 방법은 카소덱스(비칼루타마이드) 및 그의 유도체와 같은 아실아닐리드의 순수 에난티오머를 제공하기에 충분한 조건 하에서 화학식 (Ⅲ)의 화합물을 처리하는 단계를 더 포함한다. 바람직한 구현예에 있어서, R은 메틸이고, R는 메틸렌이며, R는 직접 결합이고, R은 4-플루오로페닐이며, x는 황이고, 화학식 (Ⅱ)의 화합물은 4-플루오로벤젠티올이고, X는 설포닐이다. 시트라말산과 같은 출발물질로부터 카소덱스(비칼루타마이드) 및 그의 유도체와 같은 아실아닐리드를 합성하는 방법도 제공된다. |
