| 主权项 |
1.一种制备下式之化合物的方法,其中R1和R2系个别选自氢,C1-6烷基或C1-4烷氧羰基;且Ar系为视情况可经3个取代基取代之苯基,啶基或苯并[1,3]二恶茂-5-基,该取代基选自视情况可为羟基取代之C1-6烷氧基,F,Cl,Br,-O-(CH2)k-O-,或(CH2)mNR1R2;其中n为0至2之整数;m为0至6之整数;且k为1或2之整数;该方法包含(1)于含有过量之酸接受者的反应惰性溶剂中,令下式之化合物与过量之醯基氯或酸酐,直到反应完成为止;(2)添加等量之NH2-Ar至步骤(1)之溶液中,并保持至反应完成为止。2.一种制备下式之化合物的方法,其系包含:于升高之温度下,在反应惰性溶剂中,令申请专利范围第1项之方法所制备之化合物与过量之铵源反应,直到反应完成为止。3.如申请专利范围第2项之方法,其中Ar系选自2-氟-4-甲氧基苯基,4-(N-甲基-N-特-丁基羧基胺基甲基)-苯基,4-乙氧基苯基,4-甲氧基苯基,4-氟苯基,4-啶基,3-啶基,6-(2-羟基乙氧基)-3-啶基,或苯并[1,3]二恶茂-5-基。4.如申请专利范围第1项之方法,其中n为2,且R1和R2为氢。5.如申请专利范围第1项之方法,其中n为1,且R1和R2为甲基。6.如申请专利范围第1项之方法,其中n为1,且R1和R2为氢。7.如申请专利范围第1项之方法,其中n为0,且R1和R2为氢。8.如申请专利范围第1项之方法,其中n为1,R1为甲基且R2为氢。9.一种藉由申请专利范围第1项之方法所制备之化合物,其系选自4-酮基-5,6,7,8-四氢-4H-环庚[b]喃-3-羧酸(2-氟-4-甲氧基-苯基)-醯胺,6,6-二甲基-4-酮基-4,5,6,7-四氢-苯并喃-3-羧酸(2-氟-4-甲氧基-苯基)-醯胺,4-[(4-酮基-4,5,6,7-四氢-苯并喃-3-羰基)-胺基]-基-甲基-氨基甲酸特丁酯,4-酮基-5,6-二氢-4H-环戊[b]喃-3-羧酸(4-乙氧基-苯基)-醯胺,4-酮基-5,6,7,8-四氢-4H-环庚[b]喃-3-羧酸苯并[1,3]二恶茂-5-基醯胺,4-酮基-5,6,7,8-四氢-4H-环庚[b]喃-3-羧酸(4-甲氧基-苯基)-醯胺,6-甲基-4-酮基-4,5,6,7-四氢-苯并喃-3-羧酸(4-氟-苯基)-醯胺,6-甲基-4-酮基-4,5,6,7-四氢-苯并喃-3-羧酸啶-4-基醯胺,6-甲基-4-酮基-4,5,6,7-四氢-苯并喃-3-羧酸啶-3-基醯胺,或6-甲基-4-酮基-4,5,6,7-四氢-苯并喃-3-羧酸[6-(2-羟基-乙氧基)-啶-3-基]-醯胺。10.一种藉由申请专利范围第2项之方法所制备之化合物,其系为4[(酮基-4,5,6,7-四氢-1H--3-羰基)-胺基]-基-甲基-氨基甲酸特丁酯。11.一种化合物,其系为(4-胺基基)-甲基-氨基甲酸特丁酯。12.一种制备申请专利范围第2项之化合物(其中Ar系以-(CH2)mNHR1取代)的方法,其系包含:令下式之化合物于酸之存在下,与水反应。13.如申请专利范围第1项之方法,其中该醯基氯系氯甲酸乙酯。 |
