发明名称 新颖非对称性取代之羧酸衍生物,其制备及作为混合型ETA/ETB 受体拮抗剂之用途
摘要 本发明系关于一种羧酸衍生物:(其中R1-R6、Q、W、X、Y及Z具有说明书中记载之定义)及其制法。该新颖化合物适用于控制疾病。
申请公布号 TW509676 申请公布日期 2002.11.11
申请号 TW088103317 申请日期 1999.03.04
申请人 巴地斯颜料化工厂 发明人 威尔翰艾柏格;罗夫杰森;戴摩克林;哈莫特利奇尔;史帝芬荷根罗德;曼弗德瑞沙克;莉莉莲安格
分类号 C07D213/64;C07D239/34;C07D239/52;C07D251/22;C07D403/12;A61K31/505 主分类号 C07D213/64
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1.一种式I之羧酸衍生物: I [其中取代基具有下面定义: R1为-COOH; R2为C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基; X为氮; Y为氮; Z为CR10,其中R10为氢; R3为C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基; R4为C1-C4-烷基; R5为苯基; R6为基或未经取代或经卤素、C1-C4-烷基或C1-C4- 烷氧基取代之苯基; W为氧; Q为C2-C4伸烷基; 及其生理上可耐受之盐类,及彼等为纯对掌异构物 形式及纯非对映异构物形式。2.一种供口服、肠 道外或腹膜腔内使用之做为内皮素受体拮抗剂之 医药组合物,其包含至少一种申请专利范围第1项 之羧酸衍生物I,此外尚包含习用医药辅助物质。3. 根据申请专利范围第1项之羧酸衍生物I,其系做为 内皮素受体拮抗剂。4.根据申请专利范围第1项之 羧酸衍生物I,其系作为制造内皮素浓度提高之疾 病之药物。5.根据申请专利范围第1项之羧酸衍生 物I,其系用于治疗慢性心衰竭、心肌梗塞、动脉 粥肿样硬化、心律不整、心绞痛、再窄缩、高血 压、肺高血压、急/慢性肾衰竭、肾功能不足、脑 缺血、气喘、良性前列腺肥大及前列腺癌。6.根 据申请专利范围第1项之羧酸衍生物I,其与肾素-血 管收缩素系统之抑制剂、混合ACE/中性内(NEP) 抑制剂或-封阻剂组合使用。
地址 德国