主权项 |
1.一种式I之羧酸衍生物: I [其中取代基具有下面定义: R1为-COOH; R2为C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基; X为氮; Y为氮; Z为CR10,其中R10为氢; R3为C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基; R4为C1-C4-烷基; R5为苯基; R6为基或未经取代或经卤素、C1-C4-烷基或C1-C4- 烷氧基取代之苯基; W为氧; Q为C2-C4伸烷基; 及其生理上可耐受之盐类,及彼等为纯对掌异构物 形式及纯非对映异构物形式。2.一种供口服、肠 道外或腹膜腔内使用之做为内皮素受体拮抗剂之 医药组合物,其包含至少一种申请专利范围第1项 之羧酸衍生物I,此外尚包含习用医药辅助物质。3. 根据申请专利范围第1项之羧酸衍生物I,其系做为 内皮素受体拮抗剂。4.根据申请专利范围第1项之 羧酸衍生物I,其系作为制造内皮素浓度提高之疾 病之药物。5.根据申请专利范围第1项之羧酸衍生 物I,其系用于治疗慢性心衰竭、心肌梗塞、动脉 粥肿样硬化、心律不整、心绞痛、再窄缩、高血 压、肺高血压、急/慢性肾衰竭、肾功能不足、脑 缺血、气喘、良性前列腺肥大及前列腺癌。6.根 据申请专利范围第1项之羧酸衍生物I,其与肾素-血 管收缩素系统之抑制剂、混合ACE/中性内(NEP) 抑制剂或-封阻剂组合使用。 |