16－元大环内酯衍生物的制备方法

摘要

本发明公开了其结构式如说明书中所示的式(III)、式(VI)和或(VIII)的16-员大环内酯衍生物或其药学上可接受的盐，以及制备这些16-员大环内酯衍生物的新方法。

主权项

1.一种制备如下所示的式(III)化合物或其盐的方法式中R¹表示具有2到4个碳原子的直链脂族酰基，R²表示氢原子或用作保护羟基的取代基，R⁴表示具有2到5个碳原子的直链或支链脂族酰基，该方法包括使用由如下所示的式(II)化合物或其盐：式中R¹表示具有2到4个碳原子的直链脂族酰基，R⁴表示具有2到5个碳原子的直链或支链脂族酰基，通过以下步骤来制备：(1)保护式(II)化合物的内酯环的9-位上的羟基；(2)乙酰化在2′-位上的羟基；(3)甲硫甲基化在3″-位上的羟基；(4)将2′-位上的乙酰基脱去保护；(5)将3″-位上的甲硫基甲基还原成甲氧基。