环胺CCR3拮抗剂

摘要

一种药物,其中含有作为活性组分的下式(I)代表的环胺衍生物、其可药用的酸加成盐或可药用的C₁－C₆烷基的加成盐。该药物对于CCR3参与其中的疾病,例如哮喘和过敏性鼻炎,具有治疗或预防作用。

主权项

1.一种具有CCR3拮抗活性的药物组合物，其中含有作为活性组分的下式(I)化合物，其可药用的酸加成盐或可药用的C₁-C₆烷基加成盐，其中，R¹代表苯基，C₃-C₈环烷基，或有1-3个氧、硫和/或氮原子作为杂原子的芳族杂环基，条件是，上述R¹中的苯基或芳族杂环基可以与苯环或有1-3个氧、硫和/或氮原子作为杂原子的芳族杂环基稠合，形成一个稠环；另一条件是，该苯环、C₃-C₈环烷基、芳族杂环基或稠合环可以被任意数目的以下基团取代：卤原子、羟基、氰基、硝基、羧基、氨基甲酰基、C₁-C₆烷基、C₃-C₈环烷基、C₂-C₆链烯基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆烷硫基、C₃-C₅亚烷基、C₂-C₄亚烷基氧基、C₁-C₃亚烷基二氧基、苯基、苯氧基、苯硫基、苄基、苄氧基、苄氨基、C₂-C₇烷酰基、C₂-C₇烷氧羰基、C₂-C₇烷酰氧基、C₂-C₇烷酰氨基、C₂-C₇N-烷基氨甲酰基、C₄-C₉N-环烷基氨甲酰基、C₁-C₆烷基磺酰基、C₃-C₈(烷氧羰基)甲基、N-苯基氨甲酰基、哌啶基羰基、吗啉基羰基、1-吡咯烷基羰基、化学式-NH(C＝O)O-代表的二价基团、式-NH(C＝S)O-代表的二价基团、氨基、一(C₁-C₆烷基)氨基或二(C₁-C₆烷基)氨基；再一条件是，该苯基、C₃-C₈环烷基、芳族杂环基或稠环的取代基，可以进一步被任意数目的卤原子、羟基、氨基、三氟甲基、C₁-C₆烷基或C₁-C₆烷氧基取代。R²代表氢原子、C₁-C₆烷基、C₂-C₇烷氧羰基、羟基或苯基，条件是，R²中的C₁-C₆烷基或苯基可以被任意数目的卤原子、羟基、C₁-C₆烷基或C₁-C₆烷氧基取代，而且当j是0时，R²不是羟基。j代表整数0到2。k代表整数0到2。m代表整数2到4。n代表0或1。R³代表氢原子或是可以被取代的C₁-C₆烷基(被1或2个苯基取代，该苯基可以分别被任意数目相同或不同的卤原子、羟基、C₁-C₆烷基或C₁-C₆烷氧基取代)。R⁴和R⁵相同或不同，分别代表氢原子、羟基、苯基或C₁-C₆烷基，而且R⁴和R⁵中的C₁-C₆烷基可以被任意数目的以下基团取代：卤原子、羟基、氰基、硝基、羧基、氨甲酰基、巯基、胍基、C₃-C₈环烷基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆烷硫基、苯基(可以被任意数目的卤原子、羟基、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基或苄氧基取代)、苯氧基、苄氧基、苄氧羰基、C₂-C₇烷酰基、C₂-C₇烷氧羰基、C₂-C₇烷酰氧基、C₂-C₇烷酰氨基、C₂-C₇N-烷基氨甲酰基、C₁-C₆烷基磺酰基、氨基、一(C₁-C₆烷基)氨基、二(C₁-C₆烷基)氨基或芳族杂环基(有1-3个氧、硫和/或氮作为杂原子)或通过芳族杂环基与苯环稠合形成的稠环，或者R⁴和R⁵可以合起来形成一个3-6元环烃。p代表0或1。q代表0或1。G代表由-CO-、-SO₂-、-CO-O-、-NR⁷-CO-、-CO-NR⁷-、-NH-CO-NH-、-NH-CS-NH-、-NR⁷-SO₂-、-SO₂-NR⁷-、-NH-CO-O-或-O-CO-NH-代表的基团，条件是，R⁷是氢原子或C₁-C₆烷基，或者R⁷可以与R⁵合起来形成一个C₂-C₅亚烷基。R⁶代表苯基、C₃-C₈环烷基、C₃-C₆环烯基、苄基或有1-3个氧、硫和/或氮原子作为杂原子的芳族杂环基，条件是，上述R⁶中的苯基、苄基或芳族杂环基可以与苯环或有1-3个氧、硫和/或氮原子作为杂原子的芳族杂环基稠合，形成一个稠环；另一条件是，上述R⁶中的苯基、C₃-C₈环烷基、C₃-C₆环烯基、苄基、芳族杂环基或稠环可以被任意数目的以下基团取代：卤原子、羟基、巯基、氰基、硝基、氰硫基、羧基、氨甲酰基、三氟甲基、C₁-C₆烷基、C₃-C₈环烷基、C₂-C₆链烯基、C₁-C₆烷氧基、C₃-C₈环烷氧基、C₁-C₆烷硫基、C₁-C₃亚烷基二氧基、苯基、苯氧基、苯氨基、苄基、苯甲酰基、苯基亚磺酰基、苯磺酰基、3-苯脲基、C₂-C₇烷酰基、C₂-C₇烷氧羰基、C₂-C₇烷酰氧基、C₂-C₇烷酰氨基、C₂-C₇N-烷基氨甲酰基、C₁-C₆烷磺酰基、苯基氨甲酰基、N，N-二(C₁-C₆烷基)氨磺酰基、氨基、一(C₁-C₆烷基)氨基、二(C₁-C₆烷基)氨基、苄氨基、C₂-C₇(烷氧羰基)氨基、C₁-C₆(烷磺酰基)氨基或二(C₁-C₆烷磺酰基)氨基；再一条件是，苯基、C₃-C₈环烷基、C₃-C₈环烯基、苄基、芳族杂环基或稠环可以进一步被任意数目的以下基团取代：卤原子、氰基、羟基、氨基、三氟甲基、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆烷硫基、一(C₁-C₆烷基)氨基或二(C₁-C₆烷基)氨基。