| 主权项 |
1.一种下式之化合物: 其中: R1代表OH,PO3H2,OCH3,F,NH2,N3,NHAC,NHCOPh, HNSO2CH3, , ,CO2H,CN及 且R2代表H,或R1与R2合而代表=O,=N-OH,=CHCO2H, =CH2,=CH-PO3Et2,=CH-PO3H2及=CH-CN。 或其无毒性易代谢酯或醯胺;或其医药可接受性盐 。2.根据申请专利范围第1项之化合物,其中: R1代表F,OH,OCH3,NH2, NHAC,NHCOPh, , ,CN或PO3H2且R2代表, 氢或R1与R2合而代表=O,=NOH,或=CH2。3.根据申请专利 范围第1项之化合物,其中: R1代表N3.NHCONHCH3或NHSO2CH3;或 R1及R2合而代表=CHCOOH、=CHPO3H2.=CHPO3(C2H5)2或=CHCN。4. 根据申请专利范围第1项之化合物,系选自 (1S*,2S*,5R*,6R*)-2-胺基-4-氧代双环[3.1.0]己烷-2,6-二 羧酸; (1S*,2S*,5R*,6R*)-2-胺基-4-[反]-羟亚胺双环[3.1.0]己烷- 2,6-二羧酸; (1S*,2S*,5R*,6R*)-2-胺基-4-[顺]-羟亚胺双环[3.1.0]己烷- 2,6-二羧酸; (1S*,2R*,4S*,5S*,6S*)-2-胺基-4-氟双环[3.1.0]己烷-2,6-二 羧酸; (1S*,2S*,5R*,6R*)-2-胺基-4-Z-羧亚甲基双环[3.1.0]己烷-2 ,6-二羧酸;及 (1S*,2S*,5R*,6R*)-2-胺基-4-亚甲基双环[3.1.0]己烷-2,6- 二羧酸。5.一种制备根据申请专利范围第1至4项中 任一项之化合物之方法,包括: (a)使下式化合物或其盐水解: 其中R11代表氢原子或醯基及R12代表羧基或酯化羧 基; (b)使下式化合物或其盐水解: 其中R13代表羧基或酯化羧基,及R14及R15各独立代表 氢原子、(C2-6)烷醯基、(C1-4)烷基、(C3-4)烯基或苯 基( C1-4)烷基其中苯基为未取代或经卤素(C1-4)烷基或(C 1-4)烷氧基取代;或 (c)使下式化合物或其盐脱保护: 其中R18代表氢原子或氮保护基及R16及R17各独立代 表氢原子或羧基保护基; 随后,若需要及/或需要: (i)溶解式I化合物; (ii)使式I化合物转化成其非毒性易代谢酯或醯胺; 及/或 (iii)使式I化合物或其非毒性易代谢酯或醯胺转化 成其医药可接受性盐。6.根据申请专利范围第1项 之化合物,系用以制造用于调节代谢营养榖氨酸受 体功能之医药。7.一种下式化合物或其盐: 其中R11代表氢原子或醯基及R12代表羧基或酯化羧 基; 及R1及R2如申请专利范围第1项之定义。8.一种下式 之化合物或其盐: 其中R13代表羧基或酯化羧基,及R14及R15各独立代表 氢原子、(C2-6)烷醯基、(C1-4)烷基、(C3-4)烯基或苯 基( C1-4)烷基其中苯基为未取代或经卤素(C1-4)烷基或(C 1-4)烷氧基取代;及R1及R2如申请专利范围第1项之定 义。9.一种下式之化合物或其盐: 其中R18代表氢原子或氮保护基及R16及R17各独立代 表氢原子或羧基保护基;及R1与R2如申请专利范围 第1项之定义。 |
