发明名称 (E)–3–[1–N–丁基–5–[2–(2–羧苯基)甲氧基– 4–氯苯基]–1H–唑–4–基]–2–[(5-甲氧基-2,3-二氢苯并喃-6-基)甲基]-丙-2-烯酸单精胺酸盐
摘要 本发明相关于一种新颖之单精胺酸盐形式之内皮素受体拮抗剂,(E)-3-[1-N-丁基-5-[2-(2-羧苯基)甲氧基-4-氯苯基]-1H-唑-4-基]-2-[(5-甲氧基-2,3-二氢苯并喃-6-基)甲基]-丙-2-烯酸。
申请公布号 TW505643 申请公布日期 2002.10.11
申请号 TW087120292 申请日期 1999.01.20
申请人 史密斯克莱美占公司 发明人 乔瑟夫;艾伯特;帕奈格;彭成毅
分类号 C07D405/00;A61K31/415 主分类号 C07D405/00
代理机构 代理人 蔡中曾 台北巿敦化南路一段二四五号八楼
主权项 1.一种(E)-3-[1-N-丁基-5-[2-(2-羧苯基)甲氧基-4-氯苯 基]-1H-唑-4-基]-2-[(5-甲氧基-2,3-二氢苯并喃-6- 基)甲基]-丙-2-烯酸单精胺酸盐。2.一种经由口服 而用于治疗因内皮素过量引起之疾病之医药组成 物,其包含根据申请专利范围第1项之化合物以及 医药上可接受之载体。3.根据申请专利范围第2项 之医药组成物,其中该疾病系指高血压、肾衰竭或 脑血管疾病。4.根据申请专利范围第2项之医药组 成物,其中该疾病系指慢性肾衰竭。5.根据申请专 利范围第2项之医药组成物,其中该疾病系指良性 前列腺增生。6.根据申请专利范围第2项之医药组 成物,其中该疾病系指充血性心衰竭。7.根据申请 专利范围第2项之医药组成物,其中该疾病系指不 稳定心绞痛、冠状血管痉挛以及心肌补救。8.根 据申请专利范围第2项之医药组成物,其中该疾病 系指再狭窄。9.根据申请专利范围第2项之医药组 成物,其中该疾病系指肺高血压。10.根据申请专利 范围第2项之医药组成物,其中该疾病系指动脉粥 样硬化。11.根据申请专利范围第2项之医药组成物 ,其中该疾病系指糖尿病后遗症。12.根据申请专利 范围第2项之医药组成物,其中该疾病系指休克或 蛛网膜下出血。13.一种制备根据申请专利范围第1 项之化合物的方法,其系藉由将L-精胺酸添加至(E)- 3-[1-N-丁基-5-[2-(2-羧苯基)甲氧基-4-氯苯基]-1H-唑 -4-基]-2-[(5-甲氧基-2,3-二氢苯并喃-6-基)甲基]-丙 -2-烯酸而进行。
地址 美国