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Esta invención se refiere al bajo peso molecular, no peptídicas, no peptidomimetic, las moléculas orgánicas que actúan como moduladores de mamíferos complemento C5a receptores, de preferencia aquellos que actúan como gran afinidad ligandos del receptor de C5a y también a esos ligandos que actúan como antagonistas o agonistas inversos de los receptores de complemento C5a, preferiblemente humano C5a receptores, Preferencia compuestos de la invención poseen uno o más, y preferentemente dos o más, tres o más, cuatro o más, o todas las siguientes propiedades en el sentido de que son: 1) multi-aril en la estructura (que tiene una pluralidad de ONU-fundido fundido o grupos aril), 2) heteroaryl en la estructura, 3) por vía oral disponibles en vivo (por ejemplo que un sub-letales o preferiblemente un pharmaceutically aceptable dosis oral puede proporcionar un nivel detectable in vitro tal efecto como una reducción de C5a inducida por neutropenia), 4) compuesto por menos de cuatro, preferentemente de menos de tres, o menos de dos, o no amida bonos, y 5), capaces de inhibir quimiotaxis de leucocitos en nanomolar concentraciones y, de preferencia, a sub-nanomolar concentraciones. En concreto un ejemplo representativo compuestos incluyen, pero no se limitan a sustituir opcionalmente arylimidazoles, opcionalmente sustituido arylpyridyls, opcionalmente sustituido aril sustituido cycloalkylimidazoles, opcionalmente sustituido arylpyrazoles, benzimidazoles sustituidos opcionalmente, opcionalmente sustituido aril sustituido tetrahydroisoquinolines, y opcionalmente sustituido biaryl carboxamides. Esta invención se refiere también a composiciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos. Asimismo, se refiere a la utilización de dichos compuestos en el tratamiento de una variedad inflamatoria y desórdenes del sistema inmune. Además, esta invención se refiere a la utilización de compuestos tales como sondas para la localización de los receptores de C5a
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