MESOPROGESTINAS (MODULADORES DE RECEPTORES PARA PROGESTERO- NA) COMO COMPONENTE DE COMPOSICIONES UTILIZADAS PARA LA TERAPIA DE SUSTITUCION HORMONAL (TRH)

摘要

La presente invención hace referencia a al uso de mesoprogestinas como componentes farmacéuticos para la fabricación de un medicamento para la terapia de sustitución hormonal (TRH) y como componente para el uso combinado junto con un estrógeno para la fabricación de un medicamento para TRH así como en métodos de TRH respectivos y en métodos para tratar la insuficiencia hormonal y síntomas de irregularidad hormonal. Las mesoprogestinas se definen como compuestos que disponen de actividades tanto agonísticas como antagonísticas en el receptor de progesterona (RP) in vivo.Estabilizan la f´unción del RP en un nivel intermedio entre agonístico y antagonístico. Las progestinas y las antiprogestinas no permiten alcanzar estados funcionales correspondientes.J867, J912, J956 y J1042 son las mesoprogestinas preferidas de acuerdo con la invención.Figuras 1A y 1BEfectos tipo progesterona (arriba, Figura 1A) y antagonísticos de progesterona (debajo, Figura 1B) de los moduladores de RP en el útero de conejos inmaduros preparados con estrógeno (prueba de McPhail).Figura 1A:Resultado de McPhail<EMI FILE="00065516_1" ID="1" IMF=JPEG >vehículo - progesterona - RU486 - J867 - J956 - J1042Figura 1B:Resultado de McPhail<EMI FILE="00065516_2" ID="2" IMF=JPEG >mg/animal/día (dosis de sustancias de prueba + 1,0 mg de progesterona).