发明名称 DERIVADOS DE 2-QUINOLONA INHIBIDORES DE FARNESIL-TRANSFERASA.
摘要 Un compuesto de fórmula (I), una forma estereoisomérica del mismo, una sal de adición de ácido o de base del mismo farmacéuticamente aceptable; en la que la línea de puntos representa un enlace opcional; X esoxígeno o azufre; R 1 es hidrógeno, alquilo C12, Ar 1 , Ar 2 -alquilo C1-6, quinolinil-alquilo C1-6, piridil-alquilo C1-6, hidroxi -alquilo C1-6, alquiloxi (C1-6)-alquilo C1-6, monoó di(alquil C1-6)-amino-alquilo C1-6, aminoalquilo C1-6, o un radical de fórmula -Alk 1 -C(=O)-R 9 , -Alk 1 -S(O)-R 9 ó -Alk 1 -S(O)2-R 9 , en la que Alk 1 es alcanodiílo C1-6, R 9 es hidroxi, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6, amino, alquilamino C1-8 o alquilamino C1-8 sustituido con alquiloxicarbonilo C1-6; R 2 y R 3 son cada uno independientemente hidrógeno, hidroxi, halo, ciano, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6, hidroxi-alquiloxi C1-6, alquiloxi (C1-6)-alquiloxi C1-6, amino-alquiloxi C1-6, monoó di(alquil C1-6)-amino -alquiloxi C1-6, Ar 1 , Ar 2 -alquilo C1-6, Ar 2 -oxi, Ar 2 -alquiloxi C1-6, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo C1-6, trihalometilo, trihalometoxi, alquenilo C2-6; ó cuando en posiciones contiguas R 2 y R 3 tomados conjuntamente pueden formar un radical bivalente de fórmula -O-CH2-O(a-1), -O-CH2-CH2-O(a-2), -O-CH=CH(a-3), -O-CH2-CH2(a-4), -O-CH2-CH2-CH2(a-5), ó -CH=CH-CH=CH(a-6); R 4 y R 5 son cada uno independientemente hidrógeno, Ar 1 , alquilo C1-6, alquiloxi (C1-6) alquilo C1-6, alquiloxi C1-6, alquiltio C1-6, amino, hidroxicarbonilo, alquiloxicarbonilo C1-6, alquil(C1-6) S(O) alquilo C1-6 ó alquil(C1-6) -S(O)2 alquilo C1-6; R 6 y R 7 son cada uno independientemente hidrógeno, halo, ciano, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6 ó Ar 2 oxi; R 8 es hidrógeno, alquilo C1-6, ciano, hidroxicarbonilo, alquiloxicarbonilo C1-6, alquilcarbonil (C1-6) alquilo C1-6, ciano alquilo C1-6, alquiloxicarbonil (C1-6) alquilo C1-6, hidroxicarbonil alquilo C1-6, hidroxi alquilo C1-6, amino alquilo C1-6, mono-ó di(alquil C1-6) amino alquilo C1-6, halo alquilo C1-6, alquiloxi (C1-6) alquilo C1-6, aminocarbonil alquilo C1-6, Ar 1 , Ar 2 alquiloxi (C1-6) alquilo C1-6, alquiltio (C1-6) alquilo C1-6; R 10 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6 o halo; R 11 es hidrógeno o alquilo C1-6; Ar 1 es fenilo o fenilo sustituido con alquilo C1-6, hidroxi, amino, alquiloxi C1-6 o halo; y Ar 2 es fenilo o fenilo sustituido con alquilo C1-6, hidroxi, amino, alquiloxi C1-6 ó halo.
申请公布号 ES2171736(T3) 申请公布日期 2002.09.16
申请号 ES19960937249T 申请日期 1996.10.25
申请人 JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. 发明人 END, DAVID, WILLIAM;VENET, MARC, GASTON,;ANGIBAUD, PATRICK, RENE,;SANZ, GERARD, CHARLES,
分类号 A61K31/00;A61K31/47;A61K31/4709;A61P35/00;A61P43/00;C07D401/06;C07D521/00;(IPC1-7):C07D401/06 主分类号 A61K31/00
代理机构 代理人
主权项
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