| 主权项 |
1.一种式I之化合物或其药学上可接受之盐类, 其中R1为Y,W-X或W-Y; 其中W为羰基或磺醯基; X为-O-Y-,-S-Y-,-N(H)-Y-或-N-(Y)2-; 其中每一存在之Y各自为Z或完全饱和、部分饱和 或完全不饱和之一至十节直或分支碳链,其中之碳 (非连接之碳)可任被一或两个选自氧,硫及氮中之 杂原子所替代,且该碳可经卤基所单、双或三取代 ,该碳可经合氧基所单取代,该硫可经合氧基所单 或双取代,及该碳可经Z所单取代; 其中Z为(C3-C8)环烷基,苯基,吗基或吩基,且该Z 取代基可经卤基、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧 基、硝基、氰基或(C1-C6)烷氧基羰基所单取代,其 中该(C1-C6)烷基取代基亦经一至九个氟原子所取代 ; R2为部分饱和、完全饱和或完全不饱和之一至六 节直或分支碳链,其中之碳(非连接之碳)可任被一 个氧或硫原子所替代,且该碳可经合氧基所单取代 ,该硫可经合氧基所双取代;或该R2为Z,其可经(C1-C6) 烷基、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基羰基、 单-N-(C1-C6)烷基胺基或三氟甲基所单取代,其中Z可 经(C1-C4)烷基接合; R3为氢或Q,其中Q为完全饱和、部分饱和、或完全 不饱和之一至四节直或分支碳链,其中之碳(非连 接之碳)可任被一个选自氧、硫及氮中之杂原子所 替代,且该碳可经合氧基、硫或氮所单取代,该硫 可经合氧基所双取代;及该碳链可经V所单取代; 其中V为(C3-C6)环烷基,苯基,基,咯烷基,唑基, 二氢唑基,恶唑基,二氢恶唑基,吩基,啶基, 嘧啶基,基,或为由两个稠合之部分饱和三至 六节环所构成之二环; 其中V环可各自经卤基、(C1-C6)烷基、羟基、(C1-C6) 烷硫基、胺基、硝基、合氧基、胺基甲醯、羧基 、(C1-C6)烷氧基羰基、单-N-或二-N,N-(C1-C6)烷胺基所 单、双或三取代,其中该(C1-C6)烷基取代基亦可经 一至九个氟原子所取代: R4为氰基,甲醯,W1Q1,W1V1,(C1-C4)伸烷基V1 or V2; 其中W1为羰基,硫羰基,SO或SO2; 其中Q1为完全饱和、部分饱和、或完全不饱和之 一至六节直或分支碳链,其中之碳可任被一个选自 氧、硫及氮中之杂原子所替代,且该碳可各自经卤 基所单、双或三取代,该碳可经羟基所单、双或三 取代,该碳可经合氧基所单取代,及该碳链可经V1所 单取代; 其中V1取代基为(C3-C6)环烷基,苯基,基,咯烷基, 唑基,二氢唑基,恶唑基,二氢恶唑基,吩基, 啶基,基,或为由两个稠合之部分饱和三至 六节环所构成之二环; 其中该V1取代基可各自经卤基、(C1-C6)烷基、羟基 、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、胺基、硝基、合 氧基、胺基甲醯、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、单-N- 或二-N,N-(C1-C6)烷胺基所单、双或三取代,其中该(C1 -C6)烷基取代基亦可经一至九个氟原子所取代; 其中V2为咯烷基,唑基,二氢唑基,恶唑基,二 氢恶唑基,吩基,啶基或基,其可各自经卤 基、(C1-C2)烷基、(C1-C2)烷氧基、羟基或合氧基所 单、双或三取代,其中该(C1-C2)烷基取代基亦可经 一至五个氟原子所取代; 其中R3或R4不包括直接键合至C4氮上之氧羰基; 其中R3必须含有V,或者R4必须含有V1: R5,R6,R7与R8各为氢,一个键,硝基或卤基,其中该键可 经T或部分饱和、完全饱和、或完全不饱和之(C1-C 10)直或分支碳链所取代,其中该碳可任被一或两个 选自氧与硫中之杂原子所替代,且该碳可各自经卤 基所单、双或三取代,该碳可经羟基所单取代,该 碳可经合氧基所单取代,及该碳可经T所单取代; 其中T为苯基,其可各自经卤基、(C1-C6)烷基、羟基 、(C1-C6)烷氧基、胺基、单-N-或二-N,N-(C1-C6)烷胺基 所单、双或三取代,其中该(C1-C6)烷基取代基亦可 经一至九个氟原子所取代; 其中R5与R6,或R6与R7,及∕或R7与R8亦可结合一起而 形成至少一个任具有部分饱和或完全不饱和之四 至八节环; 唯必须R1不为(C1-C6)烷基。2.如申请专利范围第1项 之化合物或其药学上可接受之盐类,其中 C2取代基为; C4氮为; R1为W-X; W为羰基或磺醯基; X为-O-Y-,-S-Y-,-N(H)-Y-或-N-(Y)2-; 每一存在之Y各自(C1-C4)烷基,该(C1-C4)烷基可经羟基 或一至九个氟原子所取代,或该(C1-C4)烷基Z所单取 代; 其中Z为(C3-C8)环烷基,苯基,吗基或吩基,且该Z 取代基可经卤基、羟基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧 基、硝基、氰基或(C1-C4)烷氧基羰基所单取代,其 中该(C1-C4)烷基取代基亦可经一至九个氟原子所取 代; R2为部分饱和、完全饱和、或完全不饱和之(C1-C4) 直或分支碳链所取代,其中碳(非连接之碳)可任被 一个氧或硫所替代,且该碳可各自经合氧基所单取 代,该硫可经合氧基所双取代;或该R2为Z,其可经(C1- C6)烷基、羟基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷氧基羰基 、单-N-(C1-C4)烷胺基或三氟甲基所单取代; R3为Q-V,其中Q为(C1-C4)烷基,且V环可经卤基、(C1-C6) 烷基、羟基、(C1-C6)烷硫基羰基、硝基、氰基或合 氧基所单、双或三取代,其中该(C1-C6)烷基取代基 亦可经一至九个氟原子所取代; R4为羰基或胺基甲醯,其中该羰基部分可经取代基V 1或(C1-C2)烷基所取代,且该胺基甲醯部分可任经V1 或(C1-C2)烷基所各单或双取代,每一状况下之上述(C 1-C2)烷基可具有一至五个氟原子: 其中V1为(C3-C6)环烷基,苯基,基,咯烷基,唑基 ,二氢唑基,恶唑基,二氢恶唑基,吩基,啶基, 基,或为由两个稠合之部分饱和三至六节环所 构成之二环; 其中上述V1取代基可任经卤基,硝基或(C1-C2)烷基所 单,双或三取代,上述(C1-C2)烷基可具有一至五个氟 原子; R6及R7各自为氢,卤基,T,(C1-C6)烷氧基或(C1-C6)烷基, 上述(C1-C6)烷氧基或(C1-C6)烷基取代基乃任具有一 至九个氟原子,或者上述(C1-C6)烷氧基或(C1-C6)烷基 取代基可任被T所单取代; 其中T为苯基,其可经卤基,(C1-C6)烷基,羟基,(C1-C6)烷 氧基,胺基,单-N-或二-N,N-(C1-C6)烷胺基所单,双或三 取代,其中上述(C1-C6)烷基取代基可任具有一至九 个氟原子; 其中R6及R7可结合一起形成一个环,彼为部分饱和 或完全不饱和之五或六节环; R5及R8皆为H。3.如申请专利范围第2项之化合物或 其药学上可接受之盐类,其中 W为羰基; X为O-Y-,其中Y为(C1-C4)烷基,其中上述(C1-C4)烷基取代 基可任具有羟基或具有一至九个氟原子; R2为(C1-C4)烷基,(C1-C2)烷氧基甲撑或(C3-C5)环烷基; Q为(C1-C4)烷基且V为苯基,啶基,或嘧啶基; 其中上述V环可任经卤基,(C1-C6)烷基,羟基,(C1-C6)烷 氧基,硝基,氰基或合氧基所单,双或三取代,其中上 述(C1-C6)烷基取代基可任具有一至九个氟原子; R4为羰基或胺基甲醯,其中上述羰基或胺基甲醯可 任被氢或(C1-C2)烷基所单取代; R6及R7各自为氢,(C1-C3)烷氧基或(C1-C6)烷基,上述(C1-C 3)烷氧基可任具有一至七个氟原子,上述(C1-C6)烷基 可任具有一至九个氟原子。4.如申请专利范围第3 项之化合物或其药学上可接受之盐类,其中 Q为甲基且V为苯基或啶基; 其中上述V环可任被卤基,硝基或(C1-C2)烷基所单,双 或三取代,其中上述(C1-C2)烷基可任具有一至五个 氟原子。5.如申请专利范围第1项之化合物或其药 学上可接受之盐类,其中上述化合物为 [2S,4S]4-[(3,5-双-三氟甲基-基)-甲醯-胺基]-2-环丙 基-6-三氟甲基-3,4-二氢基-2H--1-羧酸异丙酯; [2S,4S]4-[(3,5-双-三氟甲基-基)-甲醯-胺基]-2-环丙 基-6-三氟甲基-3,4-二氢基-2H--1-羧酸丙酯; [2S,4S]4-[乙醯-(3,5-双-三氟甲基-基)-胺基]-2-环丙 基-6-三氟甲基-3,4-二氢基-2H--1-羧酸特丁酯; [2R,4S]4-[乙醯-(3,5-双-三氟甲基-基)-胺基]-2-乙基- 6-三氟甲基-3,4-二氢基-2H--1-羧酸异丙酯;或 [2R,4S]4-[乙醯-(3,5-双-三氟甲基-基)-胺基]-2-甲基- 6-三氟甲基-3,4-二氢基-2H--1-羧酸乙酯。6.如申 请专利范围第1项之化合物或其药学上可接受之盐 类,其中上述化合物为 [2S,4S]4-[1-(3,5-双-三氟甲基-基)-基]-2-环丙基-6- 三氟甲基-3,4-二氢基-2H--1-羧酸异丙酯; [2R,4S]4-[乙醯-(3,5-双-三氟甲基-基)-胺基]-2-乙基- 6-三氟甲基-3,4-二氢基-2H--1-羧酸乙酯; [2S,4S]4-[乙醯-(3,5-双-三氟甲基-基)-胺基]-2-甲氧 基甲基-6-三氟甲基-3,4-二氢基-2H--1-羧酸异丙 酯; [2S,4S]4-[乙醯-(3,5-双-三氟甲基-基)-胺基]-2-环丙 基-6-三氟甲基-3,4-二氢基-2H--1-羧酸丙酯; [2S,4S]4-[乙醯-(3,5-双-三氟甲基-基)-胺基]-2-环丙 基-6-三氟甲基-3,4-二氢基-2H--1-羧酸乙酯;或 [2R,4S]4-[(3,5-双-三氟甲基-基)-甲醯-胺基]-2-乙基- 6-三氟甲基-3,4-二氢基-2H--1-羧酸异丙酯。7.如 申请专利范围第1项之化合物或其药学上可接受之 盐类,其中上述化合物为 [2R,4S]4-[(3,5-双-三氟甲基-基)-甲醯-胺基]-2-甲基- 6-三氟甲基-3,4-二氢基-2H--1-羧酸乙酯; [2S,4S]4-[乙醯-(3,5-双-三氟甲基-基)-胺基]-2-环丙 基-6-三氟甲基-3,4-二氢基-2H--1-羧酸异丙酯; [2R,4S]4-[(3,5-双-三氟甲基-基)-甲醯-胺基]-2-乙基- 6-三氟甲基-3,4-二氢基-2H--1-羧酸乙酯; [2S,4S]4-[(3,5-双-三氟甲基-基)-甲醯-胺基]-2-环丙 基-6-三氟甲基-3,4-二氢基-2H--1-羧酸乙酯; [2R,4S]4-[(3,5-双-三氟甲基-基)-甲醯-胺基]-2-甲基- 6-三氟甲基-3,4-二氢基-2H--1-羧酸异丙酯;或 [2R,4S]4-[乙醯-(3,5-双-三氟甲基-基)-胺基]-2-甲基- 6-三氟甲基-3,4-二氢基-2H--1-羧酸异丙酯。8.如 申请专利范围第4项之化合物或其药学上可接受之 盐类,其中 Y为异丙基; R2为环丙基; R3为3,5-双-三氟甲基苯甲基; R4为甲醯; R6为三氟甲基;且 R7为H。9.如申请专利范围第4项之化合物或其药学 上可接受之盐类,其中 Y为正丙基; R2为环丙基; R3为3,5-双-三氟甲基苯甲基; R4为甲醯基; R6为三氟甲基;且 R7为H。10.如申请专利范围第4项之化合物或其药学 上可接受之盐类,其中 Y为第三丁基; R2为环丙基; R3为3,5-双-三氟甲基苯甲基; R4为乙醯基; R6为三氟甲基;且 R7为H。11.如申请专利范围第4项之化合物或其药学 上可接受之盐类,其中 Y为异丙基; R2为乙基; R3为3,5-双-三氟甲基苯甲基; R4为乙醯基; R6为三氟甲基;且 R7为H。12.如申请专利范围第4项之化合物或其药学 上可接受之盐类,其中 Y为乙基; R2为甲基; R3为3,5-双-三氟甲基苯甲基; R4为乙醯基; R6为三氟甲基;且 R7为H。13.如申请专利范围第4项之化合物或其药学 上可接受之盐类,其中 Y为异丙基; R2为环丙基; R3为3,5-双-三氟甲基苯甲基; R4为胺基甲醯; R6为三氟甲基;且 R7为H。14.如申请专利范围第4项之化合物或其药学 上可接受之盐类,其中 Y为乙基; R2为乙基; R3为3,5-双-三氟甲基苯甲基; R4为乙醯基; R6为三氟甲基;且 R7为H。15.如申请专利范围第4项之化合物或其药学 上可接受之盐类,其中 Y为异丙基; R2为甲氧基甲基; R3为3,5-双-三氟甲基苯甲基; R4为乙醯基; R6为三氟甲基;且 R7为H。16.如申请专利范围第4项之化合物或其药学 上可接受之盐类,其中 Y为正丙基; R2为环丙基; R3为3,5-双-三氟甲基苯甲基; R4为乙醯基; R6为三氟甲基;且 R7为H。17.如申请专利范围第4项之化合物或其药学 上可接受之盐类,其中 Y为乙基; R2为环丙基; R3为3,5-双-三氟甲基苯甲基; R4为乙醯基; R6为三氟甲基;且 R7为H。18.如申请专利范围第4项之化合物或其药学 上可接受之盐类,其中 Y为异丙基; R2为乙基; R3为3,5-双-三氟甲基苯甲基; R4为甲醯基; R6为三氟甲基;且 R7为H。19.如申请专利范围第4项之化合物或其药学 上可接受之盐类,其中 Y为乙基; R2为甲基; R3为3,5-双-三氟甲基苯甲基; R4为甲醯; R6为三氟甲基;且 R7为H。20.如申请专利范围第4项之化合物或其药学 上可接受之盐类,其中 Y为异丙基; R2为环丙基; R3为3,5-双-三氟甲基苯甲基; R4为乙醯基; R6为三氟甲基;且 R7为H。21.如申请专利范围第4项之化合物或其药学 上可接受之盐类,其中 Y为乙基; R2为乙基; R3为3,5-双-三氟甲基苯甲基; R4为甲醯基; R6为三氟甲基;且 R7为H。22.如申请专利范围第4项之化合物或其药学 上可接受之盐类,其中 Y为乙基; R2为环丙基; R3为3,5-双-三氟甲基苯甲基; R4为甲醯基; R6为三氟甲基;且 R7为H。23.如申请专利范围第4项之化合物或其药学 上可接受之盐类,其中 Y为异丙基; R2为甲基; R3为3,5-双-三氟甲基苯甲基; R4为甲醯基; R6为三氟甲基;且 R7为H。24.如申请专利范围第4项之化合物或其药学 上可接受之盐类,其中 Y为异丙基; R2为甲基; R3为3,5-双-三氟甲基苯甲基; R4为乙醯基; R6为三氟甲基;且 R7为H。25.如申请专利范围第1项之化合物或其药学 上可接受之盐类,其中 C2取代基为; C4为; R1为W-Y; W为羰基,硫羰基或磺醯基; Y为(C1-C6)烷基,上述(C1-C6)烷基可任具有一至九个氟 原子,或者上述(C1-C6)烷基可任经Z所单取代,其中 Z为(C3-C8)环烷基,苯基,吗基或吩基,且该Z取代 基可经卤基、羟基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、 硝基、氰基或(C1-C4)烷氧基羰基所单取代,其中该(C 1-C4)烷基取代基亦可经一至九个氟原子所取代; R2为部分饱和,完全饱和或完全不饱和(C1-C6)直或分 支碳链,其中之碳(不为连接之碳)可经一个氧或硫 原子所替代,其中上述碳原子可经合氧基所单取代 ,上述硫可经合氧基所双取代;或者上述R2为Z,其可 经(C1-C6)烷基、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基 羰基、单-N-(C1-C6)烷基胺基或三氟甲基所单取代, 其中Z可经(C1-C4)烷基接合; R3为Q-V,其中Q为(C1-C4)烷基且V为(C3-C6)环烷基,苯基, 基,咯烷基,唑基,二氢唑基,恶唑基,二氢 恶唑基,吩基,啶基,嘧啶基或基; 其中上述V环可任经卤基,(C1-C6)烷基,羟基,(C1-C6)烷 氧基,硝基,氰基或合氧基所单,双或三取代,其中上 述(C1-C6)烷基取代基可任具有一至九个氟原子; R4为羰基或胺基甲醯,其中上述羰基部分可任经V1 或(C1-C2)烷基所取代,且上述胺基甲醯可经V1或(C1-C2 )烷基所单或双取代,每一状况下之上述(C1-C2)烷基 可任经V1所单取代或者上述(C1-C2)烷基可任具有一 至五个氟原子; 其中V1为(C3-C6)环烷基,苯基,基,咯烷基,唑基 ,二氢唑基,恶唑基,二氢恶唑基,吩基,啶基 或基; 其中上述V1取代基可任经卤基,硝基或(C1-C2)烷基所 单,双或三取代,上述(C1-C2)烷基取代基可任具有一 至五个氟原子; R6及R7各自为氢,卤基,T,(C1-C6)烷氧基或(C1-C6)烷基, 上述(C1-C6)烷氧基或(C1-C6)烷基取代基可任具有一 至九个氟原子,或者上述(C1-C6)烷氧基或(C1-C6)烷基 取代基可任经T所单取代; 其中T为苯基,其可经卤基、(C1-C6)烷基、羟基、(C1- C6)烷氧基、胺基、单-N-或二-N,N-(C1-C6)烷胺基所各 自单、双或三取代,其中该(C1-C6)烷基取代基亦可 经一至九个氟原子所取代; 其中R6及R7可结合一起且形成一个环,其为任具部 分饱和或完全不饱和之五或六节环;且 R5及R8皆为H。26.如申请专利范围第1项之化合物或 其药学上可接受之盐类,其中 C2取代基为; C4氮为; R1为W-Z; W为羰基,硫羰基或磺醯基; Z为(C3-C8)环烷基,苯基,吗基或吩基,且该Z取代 基可经卤基、羟基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、 硝基、氰基或(C1-C4)烷氧基羰基所单取代,其中该(C 1-C4)烷基取代基亦可经一至九个氟原子所取代; R2为部分饱和,完全饱和或完全不饱和(C1-C4)直或分 支碳链,其中之碳(不为连接之碳)可任被一个氧或 硫原子所替代,其中上述碳原子可任经合氧基所单 取代,上述硫原子可任经合氧基所双取代,或上述R2 为(C3-C8)环烷基,苯基,吗基或吩基; R3为Q-V,其中Q为(C1-C4)烷基且V为苯基,啶基或嘧啶 基,上述V环可经卤基,(C1-C6)烷基,羟基,(C1-C6)烷氧基 ,硝基,氰基或合氧基所单,双,三取代,其中上述(C1-C 6)烷基取代基可任具有一至九个氟原子; R4为羰基或胺基甲醯,其中上述羰基部分可任经V1 或(C1-C2)烷基所取代,且上述胺基甲醯可经V1或(C1-C2 )烷基所单或双取代,每一状况下之上述(C1-C2)烷基 可任具有一至五个氟原子; 其中V1为(C3-C6)环烷基,苯基,基,咯烷基,唑基 ,二氢唑基,恶唑基,二氢恶唑基,吩基,啶基 或基; 其中上述V1取代基可任经卤基,硝基或(C1-C2)烷基所 单,双或三取代,上述(C1-C2)烷基取代基可任具有一 至五个氟原子; R6及R7各自为氢,卤基,T,(C1-C6)烷氧基或(C1-C6)烷基, 上述(C1-C6)烷氧基或(C1-C6)烷基取代基可任具有一 至九个氟原子,或者上述(C1-C6)烷氧基或(C1-C6)烷基 取代基可任经T所单取代; 其中T为苯基,其可经卤基,(C1-C6)烷基,羟基,(C1-C6)烷 氧基,胺基,单-N-或二-N,N-(C1-C6)烷胺基所各自单,双 或三取代,其中上述(C1-C6)烷基取代基可任具有一 至九个氟原子; 其中R6及R7可结合一起形成一个环,彼为部分饱和 或完全不饱和之五或六节环; R5及R8皆为H。27.如申请专利范围第1项之化合物或 其药学上可接受之盐类,其中 C2取代基为; C4氮为; R1为Y; 其中Y为(C1-C8)烷基,上述(C1-C8)烷基可任具有一至九 个氟原子,或者上述(C1-C8)烷基可任经Z所单取代; 其中Z为(C3-C8)环烷基,苯基,吗基或吩基,且该Z 取代基可经卤基、羟基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧 基、硝基、氰基或(C1-C4)烷氧基羰基所单取代,其 中该(C1-C4)烷基取代基亦可经一至九个氟原子所取 代; R2为部分饱和,完全饱和或完全不饱和(C1-C6)直或分 支碳链,其中之碳(不为连接之碳)可经一个氧或硫 原子所替代,其中上述碳原子可经合氧基所单取代 ,上述硫可经合氧基所双取代;或者上述R2为(C3-C8) 环烷基,苯基,吗基或吩基; R3为Q-V,其中Q为(C1-C4)烷基且V为苯基,啶基或嘧啶 基; 其中上述V环可任经卤基,(C1-C6)烷基,羟基,(C1-C6)烷 氧基,硝基,氰基或合氧基所单,双或三取代,其中上 述(C1-C6)烷基取代基可任具有一至九个氟原子; R4为羰基或胺基甲醯,其中上述羰基部分可任经V1 或(C1-C2)烷基所取代,且上述胺基甲醯可经V1或(C1-C2 )烷基所单或双取代,每一状况下之上述(C1-C2)烷基 可任经V1所单取代,其中上述(C1-C2)烷基可任具有一 至五个氟原子; 其中V1为(C3-C6)环烷基,苯基,基,咯烷基,唑基 ,二氢唑基,恶唑基,二氢恶唑基,吩基,啶基 或基; 其中上述V1取代基可任经卤基,硝基或(C1-C2)烷基所 单,双或三取代,上述(C1-C2)烷基取代基可任具有一 至五个氟原子; R6及R7各自为氢,卤基,T,(C1-C6)烷氧基或(C1-C6)烷基, 上述(C1-C6)烷氧基或(C1-C6)烷基取代基可任具有一 至九个氟原子,或者上述(C1-C6)烷氧基或(C1-C6)烷基 取代基可任经T所单取代; 其中T为苯基,其可经卤基、(C1-C6)烷基、羟基、(C1- C6),烷氧基,胺基、单-N-或二-N,N-(C1-C6)烷胺基所各 自单、双或三取代,其中该(C1-C6)烷基取代基亦可 经一至九个氟原子所取代; 其中R6及R7可结合一起且形成一个环,其为任具部 分饱和或完全不饱和之五或六节环;且 R5及R8皆为H。28.如申请专利范围第1项之化合物或 其药学上可接受之盐类,其中 C2取代基为; C4氮为; R1为Z; 其中Z为(C3-C8)环烷基,苯基,吗基或吩基,且该Z 取代基可经卤基、羟基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧 基、硝基、氰基或(C1-C4)烷氧基羰基所单取代,其 中该(C1-C4)烷基取代基亦可经一至九个氟原子所取 代; R2为部分饱和,完全饱和或完全不饱和(C1-C4)直或分 支碳链,其中之碳(不为连接之碳)可任被一个氧或 硫原子所替代,其中上述碳原子可任经合氧基所单 取代,上述硫原子可任经合氧基所双取代,或上述R2 为(C3-C8)环烷基,苯基,吗基或吩基; R3为Q-V,其中Q为(C1-C4)烷基且V为苯基,啶基或嘧啶 基,上述V环可经卤基,(C1-C6)烷基,羟基,(C1-C6)烷氧基 ,硝基,氰基或合氧基所单,双,三取代,其中上述(C1-C 6)烷基取代基可任具有一至九个氟原子; R4为羰基或胺基甲醯,其中上述羰基部分可任经V1 或(C1-C2)烷基所取代,且上述胺基甲醯可经V1或(C1-C2 )烷基所单或双取代,每一状况下之上述(C1-C2)烷基 可任具在一至五个氟原子; 其中V1为(C3-C6)环烷基,苯基,基,咯烷基,唑基 ,二氢唑基,恶唑基,二氢恶唑基,吩基,啶基 或基; 其中上述V1取代基可任经卤基,硝基或(C1-C2)烷基所 单,双或三取代,上述(C1-C2)烷基取代基可任具有一 至五个氟原子; R6及R7各自为氢,卤基,T,(C1-C6)烷氧基或(C1-C6)烷基, 上述(C1-C6)烷氧基或(C1-C6)烷基取代基可任具有一 至九个氟原子,或者上述(C1-C6)烷氧基或(C1-C6)烷基 取代基可任经T所单取代; 其中T为苯基,其可经卤基,(C1-C6)烷基,羟基,(C1-C6)烷 氧基,胺基,单-N-或二-N,N-(C1-C6)烷胺基所各自单,双 或三取代,其中上述(C1-C6)烷基取代基可任具有一 至九个氟原子; 其中R6及R7可结合一起形成一个环,彼为部分饱和 或完全不饱和之五或六节环; R5及R8皆为H。29.如申请专利范围第1项之化合物或 其药学上可接受之盐类,其中 W为羰基; X为-O-Y-,其中Y为(C1-C5)烷基,其中上述(C1-C5)烷基取 代基可任经一至九个氟原子所取代; R2为(C1-C4)烷基或(C3-C5)环烷基; R3为氢; R4为(C1-C4)烷撑V1; 其中V1为(C3-C6)环烷基,苯基,基,咯烷基,唑基 ,二氢唑基,恶唑基,二氢恶唑基,吩基,啶基 或基;或为由两个稠合之部分饱和三至六节环 所构成之二环; 其中上述V1取代基可任经卤基,硝基或(C1-C2)烷基所 单,双或三取代,上述(C1-C2)烷基乃可具有一至五个 氟原子; R6及R7各自为氢,卤基,T,(C1-C6)烷氧基或(C1-C6)烷基, 上述(C1-C6)烷氧基或(C1-C6)烷基取代基可任具有一 至九个氟原子,或者上述(C1-C6)烷氧基或(C1-C6)烷基 取代基乃任被T所单取代; 其中T为苯基,其可卤基,(C1-C6)烷基,羟基,(C1-C6)烷氧 基,胺基,单-N-或二-N,N-(C1-C6)烷胺基所行自单,双或 三取代,其中上述(C1-C6)烷基取代基可任具有一至 九个氟原子; 其中R6及R7可结合一起且形成一个环,彼为部分饱 和或完全不饱和之五或六节环;且 R5及R8皆为H。30.如申请专利范围第29项之化合物或 其药学上可接受之盐类,其中 X为-O-Y-,其中Y为(C1-C3)烷基,其中上述(C1-C3)烷基取 代基可任具有一至七个氟原子; R2为(C1-C3)烷基或(C3-C5)环烷基; R4为甲撑V1; 其中V1为咯烷基,唑基,二氢唑基,恶唑基,二 氢恶唑基,吩基,啶基或基; 其中上述V1取代基可任经卤基,硝基或(C1-C2)烷基所 单,双或三取代,上述(C1-C2)烷基取代基可任具有一 至五个氟原子; R6及R7乃各自为氢,卤基,(C1-C3)烷氧基或(C1-C3)烷基, 上述(C1-C3)烷氧基或(C1-C3)烷基取代基可任具有一 至七个氟原子;或者 其中R6与R7乃结合一起且形成一个环,彼为部分饱 和或完全不饱和之五或六节环;且 R5及R8皆为H。31.如申请专利范围第1项之化合物或 其药学上可接受之盐类,其中上述化合物为 [2R,4S]4-(3,5-双-三氟甲基-胺基)-2-甲基-6-三氟甲 基-3,4-二氢基-2H--1-羧酸乙酯; [2R,4S]4-(3,5-双-三氟甲基-胺基)-2-甲基-6-三氟甲 基-3,4-二氢基-2H--1-羧酸丙酯; [2R,4S]4-(3,5-双-三氟甲基-胺基)-2-甲基-6-三氟甲 基-3,4-二氢基-2H--1-羧酸异丙酯; [2R,4S]4-(3,5-双-三氟甲基-胺基)-2-乙基-6-三氟甲 基-3,4-二氢基-2H--1-羧酸乙酯; [2R,4S]4-(3,5-双-三氟甲基-胺基)-2-乙基-6-三氟甲 基-3,4-二氢基-2H--1-羧酸丙酯 [2R,4S]4-(3,5-双-三氟甲基-胺基)-2-乙基-6-三氟甲 基-3,4-二氢基-2H--1-羧酸异丙酯; [2S,4S]4-(3,5-双-三氟甲基-胺基)-2-环丙基-6-三氟 甲基-3,4-二氢基-2H--1-羧酸乙酯; [2S,4S]4-(3,5-双-三氟甲基-胺基)-2-环丙基-6-三氟 甲基-3,4-二氢基-2H--1-羧酸丙酯; [2S,4S]4-(3,5-双-三氟甲基-胺基)-2-环丙基-6-三氟 甲基-3,4-二氢基-2H--1-羧酸异丙酯。32.由下列 化合物群中所择定之化合物或其药学上可接受之 盐类 [2R,4S]4-胺基-2-甲基-6-三氟甲基-3,4-二氢基-2H-- 1-羧酸乙酯; [2R,4S]4-胺基-2-甲基-6-三氟甲基-3,4-二氢基-2H-- 1-羧酸丙酯; [2R,4S]4-胺基-2-甲基-6-三氟甲基-3,4-二氢基-2H-- 1-羧酸异丙酯; [2R,4S]4-胺基-2-乙基-6-三氟甲基-3,4-二氢基-2H-- 1-羧酸乙酯; [2R,4S]4-胺基-2-乙基-6-三氟甲基-3,4-二氢基-2H-- 1-羧酸丙酯; [2R,4S]4-胺基-2-乙基-6-三氟甲基-3,4-二氢基-2H-- 1-羧酸异丙酯; [2S,4S]4-胺基-2-环丙基-6-三氟甲基-3,4-二氢基-2H- -1-羧酸乙酯; [2S,4S]4-胺基-2-环丙基-6-三氟甲基-3,4-二氢基-2H- -1-羧酸丙酯; [2S,4S]4-胺基-2-环丙基-6-三氟甲基-3,4-二氢基-2H- -1-羧酸异丙酯。33.一种用于治疗哺乳类动脉粥 瘤硬化、周边血管疾病、血脂不良、高脂蛋白 血症、低脂蛋白血症、高胆固醇血症、高三酸 甘油酯血症、家族性高胆固醇血症、心脏血管病 症、狭心症、缺血症、心缺血、中风、心肌梗塞 、再灌注损伤、血管造形再狭窄、高血压、糖尿 病血管并发症、肥胖症或内毐素血症之药学组成 物,其包含有效医疗量之如申请专利范围第1项之 化合物或其药学上可接受之盐类,及药学上可接受 之载剂,稀释剂或载体。34.如申请专利范围第33项 之药学组成物,系用于治疗动脉粥瘤硬化,包含可 治疗动脉粥瘤硬化之量的如申请专利范围第1项之 化合物或其药学上可接受之盐类。35.如申请专利 范围第33项之药学组成物,系用于治疗周边血管疾 病,包含可治疗周边血管疾病之量的如申请专利范 围第1项之化合物或其药学上可接受之盐类。36.如 申请专利范围第33项之药学组成物,系用于治疗血 脂不良,包含可治疗血脂不良之量的如申请专利范 围第1项之化合物或其药学上可接受之盐类。37.如 申请专利范围第33项之药学组成物,系用于治疗高 脂蛋白血症,包含可治疗高脂蛋白血症之量的 如申请专利范围第1项之化合物或其药学上可接受 之盐类。38.如申请专利范围第33项之药学组成物, 系用于治疗低脂蛋白血症,包含可治疗低脂蛋 白血症之量的如申请专利范围第1项之化合物或其 药学上可接受之盐类。39.如申请专利范围第33项 之药学组成物,系用于治疗高胆固醇血症,包含可 治疗高胆固醇血症之量的如申请专利范围第1项之 化合物或其药学上可接受之盐类。40.如申请专利 范围第33项之药学组成物,系用于治疗高三酸甘油 酯血症,包含可治疗高三酸甘油酯血症之量的如申 请专利范围第1项之化合物或其药学上可接受之盐 类。41.如申请专利范围第33项之药学组成物,系用 于治疗心脏血管病症,包含可治疗心脏血管病症之 量的如申请专利范围第1项之化合物或其药学上可 接受之盐类。 |
