| 主权项 |
1.一种式I化合物: 其中A是选自如下基团的芳香基, 其中 X1,X2,及X3各是选自C或N; X4及X5各是选自C,N,O及S,其中至少X4及X5之一是N,O,或 S; R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7及R8各是选自H,C1-4烷基,羟基,C1-4烷 氧基,或者是,二个相邻的R基团形成一C1-4烷二烯基 桥联基团; 虚线表示双键或单键, 先决条件是 在任一X1,X2,X3,X4或X5是C时,联于其上的虚线是双键; 在任一X1,X2,或X3是N时,联于其上的虚线是双键而此 位上不联有R基团; 在X4或X5是N时,联于其上的虚线可以是单键或双键, 在虚线是双键时,此位上不联有R基团; 在X4或X5是O或S时,联于其上的虚线是单键,此位上 不联R基团。2.根据申请专利范围第1项之化合物, 其中A是 X1,X2,及X3各是C,所有虚线都是双键,而R4是C1-4烷氧 基。3.根据申请专利范围第1项之化合物,其中A是 X1,X2,及X3各是C,所有虚线是双键,而R5是C1-4烷氧基 。4.根据申请专利范围第1项之化合物,其中A是 X1,X2,及X3各是C,所有虚线都是双键,而R6是C1-4烷氧 基。5.根据申请专利范围第1项之化合物,其中A是 X1,X2,及X3各是C,所有虚线都是双键,而R6是卤素。6. 根据申请专利范围第1项之化合物,其中A是 X1,X2,及X3各是C,所有虚线都是双键,而R5是卤素。7. 根据申请专利范围第1项之化合物,其中A是 X1,X2,及X3各是C,所有虚线都是双键,而R5是烷基。8. 根据申请专利范围第1项之化合物,其中A是 X1,X2,及X3各是C,所有虚线都是双键,至少R1,R2,R3及R4 之一是C1-4烷基。9.根据申请专利范围第1项之化合 物,其中A是 X1,X2,及X3各是C,所有虚线都是双键,而R4与R5共同形 成C1-4烷二烯基桥联基团。10.根据申请专利范围第 1项之化合物,其中A是 X1,X2,及X3各是C,所有虚线都是双键,而R5与R6共同形 成C1-4烷二烯基桥联基团。11.根据申请专利范围第 1项之化合物,其中A是 X1及X2各是C,X3是N,所有虚线都是双键,R2与R4各是C1-4 烷基,无R4。12.根据申请专利范围第1项之化合物, 其中A是 X1及X3各是C,X2是N,所有虚线都是双键,R3是C1-4烷基, 无R6。13.根据申请专利范围第1项之化合物,其中A 是 X4是C,X5是选自O,S及N,所有虚线都是双键,R2是C1-4烷 基,无R5。14.根据申请专利范围第1项之化合物,其 中A是 X4是C,X5是选自O,S,及N,所有虚线都是双键,R2是C1-4烷 基,无R4。15.一种制备式I化合物的方法: 其中A是选自如下基团的芳香基, 其中 X1,X2,及X3各是选自C或N; X4及X5各是选自C,N,O及S,其中至少X4及X5之一是N,O,或 S; R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7,及R8,各是选自H,C1-4烷基,羟基,C1-4 烷氧基,或者是,二个相邻的R基团形成一C1-4烷二烯 基桥联基团;及 虚线表示双键或单键, 先决条件是: 在任一X1,X2,X3,X4或X5是C时,联于其上的虚线是双键; 在任一X1,X2,或X3是N时,联于其上的虚线是双键而此 位上不联有R基团;在X4或X5是N时,联于其上的虚线 可以是单键或双键,在虚线是双键时,此位上不联 有R基团; 在X4或X5是O或S时,联于其上的虚线是单键,此位上 不联R基团; 该制法包括: (a)以式II化合物 与式IV化合物反应 A-CHO IV 生成式VI之Schiff硷中间体: (b)环化Schiff硷中间体生成式V之啶并嘧啶酮中间 体: 并 (c)将该啶并嘧啶酮中间体热转化成式I化合物。 16.根据申请专利范围第15项之制法,其中该步骤(a) 中该式II化合物与该式IV化合物之反应系在有有机 溶剂之存在下加热进行。17.根据申请专利范围第 15项之制法,其中该步骤(a)中该式II化合物与该式IV 化合物之反应系在有有机溶剂之存在下于该溶剂 之回流温度进行。18.根据申请专利范围第15项之 制法,其中该步骤(b)中该式VI Schiff硷中间体之环化 系在有氯乙醯氯及三乙基胺之存在下加热进行。 19.根据申请专利范围第15项之制法,其中该步骤(c) 中该式V之啶并嘧啶酮之热转化成该式I化合物 包括于矿物油内加热该定并嘧啶酮至300℃至400 ℃的温度间。20.一种制备式I化合物的方法: 其中A是, 其中 X1,X2,及X3是C; 所有虚线都是双键;及 R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7及R8各是独立选自包括H,C1-4烷基, 羟基,C1-4烷氧基,或者二个相邻的R基团可共同形成 一C1-4烷二烯基桥联基团;该制法包括; (a)在有聚磷酸之存在下缩合式II化合物: 与式III化合物 制成式V-A之啶并嘧啶中间体 并 (b)热转化该啶并嘧啶酮中间体成式I化合物。21. 根据申请专利范围第20项之制法,其中该缩合该步 骤(a)中该式II化合物与该式III化合物之缩合包括 将该式II化合物与该式III化合物混合物在有聚磷 酸之存在下加热。22.根据申请专利范围第20项之 制法,其中该缩合该步骤(a)中该式II化合物与该式 III化合物之缩合包括将该式II化合物与该式III化 合物混合物在有聚磷酸之存在下加热。23.根据申 请专利范围第20项之制法,其中该步骤(b)中热转化 该啶并嘧啶酮中间体成该式I化合物包括于矿物 油内加热该啶并嘧啶酮至300℃至400℃的温度间 。24.一种式V化合物: 其中A是选自如下基团的芳香基, 其中 X1,X2,及X3各是选自C或N; X4及X5各是选自C,N,O及S,其中至少X4及X5之一是N,O,或 S; R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7及R8各是选自H,C1-4烷基,羟基,C1-4烷 氧基,或者是,二个相邻的R基团形成一C1-4烷二烯基 桥联基团;及 虚线表示双键或单键, 先决条件是 在任一X1,X2,X3,X4或X5是C时,联于其上的虚线是双键; 在任一X1,X2,或X3是N时,联于其上的虚线是双键而此 位上不联有R基团; 在X4或X5是N时,联于其上的虚线可以是单键或双键, 在虚线是双键时,此位上不联有R基团; 在X4或X5是O或S时,联于其上的虚线是单键,此位上 不联R基团。25.根据申请专利范围第24项之化合物, 其中A是 其中X1,X2,及X3是C,及所有虚线都是双键。26.一种式 VI化合物: 其中A是选自如下基团的芳香基, 其中 X1,X2,及X3各是选自C或N; X4及X5各是选自C,N,O及S,其中至少X4及X5之一是N,O,或 S; R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7及R8各是选自H,C1-4烷基,羟基,C1-4烷 氧基,或者是,二个相邻的R基团形成一C1-4烷二烯基 桥联基团;及 虚线表示双键或单键, 先决条件是 在任一X1,X2,X3,X4或X5是C时,联于其上的虚线是双键; 在任一X1,X2,或X3是N时,联于其上的虚线是双键而此 位上不联有R基团; 在X4或X5是N时,联于其上的虚线可以是单键或双键, 在虚线是双键时,此位上不联有R基团; 在X4或X5是O或S时,联于其上的虚线是单键,此位上 不联R基团。27.根据申请专利范围第26项之化合物, 其中A是 其中X1,X2,及X3各是C,及所有虚线都是双键。28.一种 治疗肿瘤之医药组合物,该组合物包括有效治疗肿 瘤量的式I化合物: 其中A选自如下基团的芳香基: 其中 X1,X2,及X3各是选自C或N; X4及X5各是选自C,N,O及S,其中至少X4及X5之一是N,O,或 S; R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7及R8各是选自H,C1-4烷基,羟基,C1-4烷 氧基,或者是,二个相邻的R基团形成一C1-4烷二烯基 桥联基团;及 虚线表示双键或单键, 先决条件是 在任一X1,X2,X3,X4或X5是C时,联于其上的虚线是双键; 在任一X1,X2,或X3是N时,联于其上的虚线是双键而此 位上不联有R基团; 在X4或X5是N时,联于其上的虚线可以是单键或双键, 在虚线是双键时,此位上不联有R基团; 在X4或X5是O或S时,联于其上的虚线是单键,此位上 不联R基团。29.根据申请专利范围第28项之医药组 合物,其中该肿瘤是选自非小细胞肺癌,结肠癌,中 枢神经系统癌,黑色素瘤,卵巢癌,前列腺癌,及乳房 癌。30.根据申请专利范围第28项之医药组合物,其 中该肿瘤是乳房癌。31.根据申请专利范围第28项 之医药组合物,其中该肿瘤是前列腺癌。32.根据申 请专利范围第28项之医药组合物,其中A是 X1,X2,及X3各是C,所有虚线都是双键,R4是C1-4烷氧基 。33.根据申请专利范围第28项之医药组合物,其中A 是 X1,X2,及X3各是C,所有虚线都是双键,R5是C1-4烷氧基 。34.根据申请专利范围第28项之医药组合物,其中A 是 X1,X2,及X3各是C,所有虚线都是双键,R6是C1-4烷氧基 。35.根据申请专利范围第28项之医药组合物,其中A 是 X1,X2,及X3各是C,所有虚线都是双键,R6是卤素。36.根 据申请专利范围第28项之医药组合物,其中A是 X1,X2,及X3各是C,所有虚线都是双键,R5是卤素。37.根 据申请专利范围第28项之医药组合物,其中A是 X1,X2,及X3各是C,所有虚线都是双键,R4是C1-4烷基。38 .根据申请专利范围第28项之医药组合物,其中A是 X1,X2,及X3各是C,所有虚线都是双键,至少R1,R2,R3及R4 之一是C1-4烷基。39.根据申请专利范围第28项之医 药组合物,其中A是 X1,X2,及X3各是C,所有虚线都是双键,R4及R5共同形成C 1-4烷二烯基桥联基团。40.根据申请专利范围第28 项之医药组合物,其中A是 X1,X2,及X3各是C,所有虚线都是双键,R5与R6共同形成C 1-4烷二烯基桥联基团。41.根据申请专利范围第28 项之医药组合物,其中A是 X1及X2各是C,X3是N,所有虚线都是双键,R2及R5各是C1-4 烷基,而无R4。42.根据申请专利范围第28项之医药 组合物,其中A是 X1及X2各是C,X3是N,所有虚线都是双键,R5是C1-4烷基, 而无R6。43.根据申请专利范围第28项之医药组合物 ,其中A是 X4是C,X5是选自O,S及N,所有虚线都是双键,R2是C1-4烷 基,而无R5。44.根据申请专利范围第28项之医药组 合物,其中A是 X4是C,X5是选自O,S,及N,所有虚线都是双键,R2是C1-4烷 基,无R4。45.一种抑制细胞有丝分裂之医药组合物, 该组合物包括有效抑制细胞有丝分裂量的式I化合 物: 其中A选自如下基团的芳香基: 其中 X1,X2,及X3各是选自C或N; X4及X5各是选自C,N,O及S,其中至少X4及X5之一是N,O,或 S; R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7及R8各是选自H,C1-4烷基,羟基,C1-4烷 氧基,或者是,二个相邻的R基团 形成一C1-4烷二烯 基桥联基团;及 虚线表示双键或单键, 先决条件是: 在任一X1,X2,X3,X4或X5是C时,联于其上的虚线是双键; 在任一X1,X2,或X3是N时,联于其上的虚线是双键而此 位上不联有R基团; 在X4或X5是N时,联于其上的虚线可以是单键或双键, 在虚线是双键时,此位上不联有R基团; 在X4或X5是O或S时,联于其上的虚线是单键,此位上 不联R基团。46.根据申请专利范围第45项之医药组 合物,其中A是 X1,X2,及X3各是C,所有虚线都是双键,R4是C1-4烷氧基 。47.根据申请专利范围第45项之医药组合物,其中A 是 X1,X2,及X3各是C,所有虚线都是双键,R5是C1-4烷氧基 。48.根据申请专利范围第45项之医药组合物,其中A 是 X1,X2,及X3各是C,所有虚线都是双键,R6是C1-4烷氧基 。49.根据申请专利范围第45项之医药组合物,其中A 是 X1,X2,及X3各是C,所有虚线都是双键,R6是卤素。50.根 据申请专利范围第45项之医药组合物,其中A是 X1,X2,及X3各是C,所有虚线都是双键,R5是卤素。51.根 据申请专利范围第45项之医药组合物,其中A是 X1,X2,及X3各是C,所有虚线都是双键,R5是C1-4烷基。52 .根据申请专利范围第45项之医药组合物,其中A是 X1,X2,及X3各是C,所有虚线都是双键,至少R1,R2,R3及R4 之一是C1-4烷基。53.根据申请专利范围第45项之医 药组合物,其中A是 X1,X2,及X3各是C,所有虚线都是双键,R4及R5共同形成C 1-4烷二烯基桥联基团。54.根据申请专利范围第45 项之医药组合物,其中A是 X1,X2,及X3各是C,所有虚线都是双键,R5与R6共同形成C 1-4烷二烯基桥联基团。55.根据申请专利范围第45 项之医药组合物,其中A是 X1及X2各是C,X3是N,所有虚线都是双键,R2及R5各是C1-4 烷基,而无R4。56.根据申请专利范围第45项之医药 组合物,其中A是 X1及X3各是C,X2是N,所有虚线都是双键,R3是C1-4烷基, 而无R5。57.根据申请专利范围第45项之医药组合物 ,其中A是 X4是C,X5是选自O,S及N,所有虚线都是双键,R2是C1-4烷 基,而无R5。58.根据申请专利范围第45项之医药组 合物,其中A是 X4是C,X5是选自O,S,及N,所有虚线都是双键,R2是C1-4烷 基,无R4。 |
