| 主权项 |
1.一种如结构式1的化合物, 或其药学上可接受的盐,其中R1,R2,R3以及R4各自独 立,代表氢或择自羟基、(C1-C6)烷氧基、硝基、取 代之胺基的群组,其中该胺基为单取代或双取代, 其取代基系择自(C1-C6)烷基或取代之(C1-C6)烷基,其 取代基系择自羟基或(C1-C6)烷胺基; R5代表氢或(C1-C6)烷基; 以及R6代表取代之(C1-C6)烷基,其中取代基系择自卤 素、羟基、(C1-C6)烷氧基或胺基,其中胺基可为不 取代、单取代或双取代,且其取代基系择自羟基或 (C1-C6)烷基;当其中之胺基为双取代时,两个取代基 为各自独立,或与氮原子结合成为六员环之杂环。 2.如申请专利范围第1项所述之化合物,系择自: 5-三氟乙氧基CPT; 9-硝基-10-羟基-5-(2'-甲氧基乙氧基)CPT; 9-硝基-5-(2'-甲氧基乙氧基)CPT; 7-乙基-5-氯乙氧基CPT; 5-(2'-羟基乙氧基)CPT; 10-羟基-5-(2'-羟基乙氧基)CPT; 7-乙基-10-羟基-5-(2'-羟基乙氧基)CPT; 9-硝基-5-氟乙氧基CPT; 10-羟基-5-三氟乙氧基CPT; 7-乙基-10-羟基-5-三氟乙氧基CPT; 7-乙基-5-咯啶基乙氧基CPT; 7-乙基-5-二甲胺基丙氧基CPT; 7-乙基-10-羟基-5-氟乙氧基CPT; 5-(2'-羟基乙氧基)-7-乙基CPT;以及 5-(2'-甲氧基乙氧基)CPT, 其中CPT代表20(S)喜树硷。3.如申请专利范围第1项 所述之结构式1的化合物,其中R1至R6具有申请专利 范围第1项的意义,为两个非镜向立体异构物20(S),5( R)与20(S),5(S)的混合。4.如申请专利范围第1项所述 之结构式1的化合物,其中每个非镜向立体异构物 具有20(S),5(R)与20(S),5(S)的组态作为独立的异构物, 而实质上不带有其他任何异构物,其中R1至R6所代 表的意义悉如申请专利范围第1项所述。5.一种制 备化合物1的方法,包括: (i)将化合物2,其中R1至R5悉如申请专利范围第1项所 定义,在择自无机酸或路易士酸的酸和铁盐的存在 下,与结构为R6-OH的化合物反应, 以得到化合物12与化合物13,其中R6之定义如第1项 中所述, 其中R1至R5悉如申请专利范围第1项所定义,视需要 而定(optionally); (ii)分离步骤(i)中所制备的化合物12与化合物13,视 需要而定; (iii)将化合物12水解以得到额外量的化合物13;以及 ,视需要而定 (iv)将化合物13,在择自无机酸或路易士酸的酸和铁 盐的存在下与结构式为R6-OH的化合物反应,以得到 化合物I, 其中R1到R5以及R6悉如申请专利范围第1项所定义。 6.如申请专利范围第5项所述之制备化合物1的方法 ,其中R1,R3,R4,R5代表氢,R2代表羟基,R6代表三氟乙基, 其包括下列步骤: (i)将化合物2,其中R1,R3,R4,R5代表氢,R2代表羟基,在 浓硫酸与三水合氯化铁的存在下与乙醇反应 ,将反应物加热回流,以得到化合物12与化合物13。 其中R1,R3,R4,以及R5代表氢,R2代表羟基,R6代表乙基; (ii)分离步骤(i)中所制备的化合物12与化合物13; (iii)将化合物12溶解在乙醇水溶液,并与盐酸加热 回流,以将化合物12水解得到额外量的化合物13; (iv)将化合物13在浓硫酸的存在下,与溶在二氯甲烷 的三氟乙醇反应.以得到化合物1, 其中R1,R3,R4,R5代表氢,R2代表羟基,R6代表三氟乙基 。7.如申请专利范围第5项所述之方法,其中该铁盐 为氯化铁。8.一种用于治疗癌症之医药组成物,具 有如前述申请专利范围第1-4项中任一项所述之式I 化合物或其盐为主要成分。9.一种用于治疗白血 病之医药组成物,具有如前述申请专利范围第1-4项 中任一项所述之式I化合物或其盐为主要成分。10. 一种用于治疗爱滋病毒(HIV)之医药组成物,具有如 前述申请专利范围第1-4项中任一项所述之式I化合 物或其盐为主要成分。 |
