发明名称 ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LA IL-8 ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE IL-8 .
摘要 Un compuesto administrado para tratar enfermedades mediadas por una quimioquina, seleccionada del grupo constituido por malaria, restinosis, angiogénesis, aterosclerosis, osteoporosis, gingivitis, liberación hematopoyética indeseada de células madre, y enfermedades causadas por virus respiratorios, herpesvirus, y virus de la hepatitis incluyendo, pero sin limitarse a ellos, el virus de la hepatitis B y hepatitis C, donde la quimioquina se une a un receptor o de la IL-8 en un mamífero, dicho compuesto con fórmula:<EMI FILE="00044228_1" ID="1" IMF=JPEG >donde:Z es ciano, OR11, C(O)NR15R16, R18, C(O)R11, C(O)OR11, o S(O)2R17;R es cualquier resto funcional que tiene un hidrógeno ionizable y un pKa de 10 o menos;R1 se selecciona, independientemente, entre hidrógeno; halógeno; nitro; ciano; alquilo C1-10 halosustituido; alquilo C1-10; alquenilo C2-10; alcoxi C1-10; alcoxi C1-10 halosustituido; azida; (CR8R8)qS(O)tR4; hidroxi; hidroxi-alquilo C1-4; arilo; aril-alquilo C1-4; ariloxi; aril-alquiloxi C1-4; heteroarilo; heteroarilalquilo; radical heterocíclico; heterociclil-alquilo C1-4; heteroaril-alquiloxi C1-4; aril-alquenilo C2-10; heteroaril-alquenilo C2-10; heterociclil-alquenilo C2-10; (CR8R8)qNR4R5; alquenil C2-10-C(O)NR4R5; (CR8R8)qC(O)NR4R5; (CR8R8)qC(O)NR4R10; S(O)3H; S(O)3R8; (CR8R8)qC(O)R11; alquenil C2-10-C(O)R11; alquenil C2-10-C(O)OR11; (CR8R8)qC(O)OR12; (CR8R8)qOC(O)R11; (CR8R8)qNR4C(O)R11; (CR8R8)qNHS(O)2R19; (CR8R8)qS(O)2NR4R5; o dos restos R1 juntos pueden formar O-(CH2)sO- o un anillo saturado o insaturado de 5 a 6 miembros, y donde los restos arilo, heteroarilo y heterocíclico pueden estar opcionalmente sustituidos;q es 0, o un número entero que tiene un valor de 1 a 10;t es 0, o un número entero que tiene un valor de 1 ó 2;s es un número entero que tiene un valor de 1 a 3;v es 0, o un número entero que tiene un valor de 1 a 4;R4 y R5 son, independientemente, hidrógeno, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, (aril opcionalmente sustituido)-alquilo C1-4, heteroarilo opcionalmente sustituido, (heteroaril opcionalmente sustituido)-alquilo C1-4, radical heterocíclico, heterociclil-alquilo C1-4, o R4 y R5 junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de 5 a 7 miembros que puede contener opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre oxígeno, nitrógeno o azufre; ...
申请公布号 CO5190693(A1) 申请公布日期 2002.08.29
申请号 CO00044228 申请日期 2000.06.14
申请人 SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION 发明人 BRYAN DEBORAH L.;GLEASON JOHN G.;BENSON GREGORY M.
分类号 A61K31/155;(IPC1-7):A61K31/155 主分类号 A61K31/155
代理机构 代理人
主权项
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