| 摘要 |
A találmány tárgya új eljárás az (IAA) általános képletű ?-laktámokelőállítására – a képletben Y jelentése (a) vagy (b) képletű csoportés R jelentése fenil-, 4-hidroxi-fenil- vagy 1,4-ciklohexadien-1-il-csoport – (i) egy N-szubsztituált vinil-alfa-aminosavnak vagy sójánakegy 4–9 szénatomos karbonsav reakcióképes származékával történőreagáltatásával (I) általános képletű vegyes karbonsavanhidrid – aképletben R a fenti jelentésű, R1 jelentése 1–3 szénatomosalkilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy 1–3 szénatomosalkilcsoport, R3 jelentése 1–4 szénatomos alkil-, 1–4 szénatomosalkoxicsoport vagy adott esetben 1–4 szénatomos alkoxicsoporttalszubsztituált fenilcsoport, és R4 jelentése 3–8 szénatomos alkil-,fenil- vagy 1-etil-fenil-csoport – képzésével, majd (ii) a kapott (I)általános képletű vegyes karbonsavanhidridnek 6-amino-penicillánsavvalvagy 7-amino-dezacetoxi-- cefalosporánsavval vagy származékukkaltörténő reagáltatásával és a kapott N-védett reakciótermékről avédőcso- portnak hidrolízissel való eltávolításával az (IAA) általánosképletű vegyület előállításával, oly módon, hogy az (i) műveletetmetil-(2–4 szénatomos alkil)-keton, di(2–4 szénatomos alkil)-keton,1–3 szénatomos alkánsav-butil-- észter, aromás szénhidrogén vagyelegyeik közül kiválasztott, vízzel nem elegyedő vagy korlátozottanelegyedő, halogénmentes oldószerben és adott esetben formamid,dimetil-formamid, N-metil-acetamid, N,N-dimetil-acetamid, N-metil-pirrolidin vagy tetrametil-karbamid halogénmentes segédoldószerjelenlétében végzik, és az (ii) műveletet az (i) lépésben alkalmazottoldószerrel elegyedő halogénmentes oldószerben vagy oldószerelegybenvalósítják meg. ŕ |
