光活性2－卤代－1－(取代苯基)乙醇及氧化取代苯乙烯的生产

摘要

本发明公开了生产式(Ia)光活性2－卤代－1－(取代苯基)乙醇或式(Ib)光活性氧化苯乙烯的方法。该方法包括下述步骤:式(II)化合物与邻苯二甲酸酐反应得到式(III)化合物,采用光活性有机碱作为折解试剂旋光拆分所得的化合物,以及最后进行水解或醇解得到光活性的化合物(Ia)或(Ib)。上述方法的路线为上式，其中x代表卤原子,y代表氢原子,卤原子,C₁－C₆烷基,C₁－C₆烷氧基,C₁－C₆卤代烷基或C₁－C₆卤代烷氧基,Z代表氢原子,卤原子或C₁－C₆－烷基,n为0或1至3的整数,且m为0或1至2的整数。所生成的光活性化合物用作药物中间体。

主权项

1.式(Ia)光活性2-卤代-1-(取代苯基)乙醇：其中x代表卤原子，各y相同或不同并代表氢原子，卤原子，C₁-C₆烷基，C₁-C₆烷氧基，C₁-C₆卤代烷基，或C₁-C₆卤代烷氧基，n 为0或1-3的整数，且^*表示不对称碳原子，或式(Ib)光活性氧化 苯乙烯的生产方法：其中y，n及^*的含义同上， 该方法包括使式(II)化合物：其中x，y和n的定义同上， 与邻苯二甲酸酐或取代的邻苯二甲酸酐反应，生成式(III)化合物： 其中x，y及n的定义同上，且各Z相同或不同并代表氢原子，卤原子 或C₁-C₆烷基，以及m为0或1至2的整数， 并利用光活性有机胺作为折解试剂旋光折分所得式(III)化合物，最 后水解或醇解旋光拆分出的化合物。