用作缓激肽拮抗剂的二氢吡啶衍生物

摘要

本发明提供了式(I)化合物及其可药用盐：其中A¹和A²各自为卤素，；X为直接连键，CH₂，CO，O，S，S(O)或S(O)₂；R¹选自各种基团如氢；取代或未取代的C_1-4烷基；取代或未取代的哌啶基；取代或未取代的C_5-14环烷基，二环烷基或三环烷基；取代或未取代的C_7-14氮杂环-，氮杂二环-或氮杂三环-烷基；二环C_7-10烯基；苯并C_5-7环烷基；以及杂环；R²为氢，C_1-4烷基，取代或未取代的苯基或杂环；以及R³和R⁴各自为C_1-5烷基。本发明新的二氢吡啶化合物具有优越的缓激肽拮抗活性，并因此用于治疗哺乳动物，尤其是人类的炎症，心血管病，疼痛，感冒，变态反应，哮喘，胰腺炎，烧伤，病毒感染，头损伤，多发性创伤等疾病。

主权项

1.式(I)化合物或其可药用盐：其中：A¹和A²各自为卤素，；X为直接连键，CH₂，CO，O，S，S(O)或S(O)₂；R¹选自：(a)  氢，任选被一或两个选自羟基，氨基，C_1-4烷基氨基，二-C_1-4烷基氨基，吡啶基，氨基甲酰基，吡咯烷子基羰基，丙氨基羰基，哌啶子基羰基或吗啉代羰基取代基取代的C_1-4烷基；(b)  氮原子上任选被C_1-4烷基或C_1-4烷氧基羰基取代的哌啶基；(c)  C_5-14环烷基，二环烷基或三环烷基，它们任选被一或两个选自氧代基，羟基，氨基，C_1-4烷基氨基，二-C_1-4烷基氨基，甲氧基苯甲酰氨基或吗啉代基的取代基取代；(d)C_7-14氮杂环-，-氮杂二环-或-氮杂三环-烷基，其中氮原子任选带有选自下列的取代基：C_1-4烷基，任选被一或两个选自卤素和三卤代C_1-4烷基取代基取代的苄基，任选被一或两个卤原子取代的C_1-4烷氧基羰基和C_2-5酰基；和(e)C_7-10二环烯基，苯并C_5-7环烷基或杂环；R²为氢，C_1-4烷基，任选被一或两个选自卤素，C_1-4烷基，三卤代C_1-4烷基和C_1-4烷氧基取代基取代的苯基，或杂环；和R³和R⁴各自为C_1-5烷基。