新型苯并咪唑衍生物和包括这些化合物的药物组合物

摘要

本发明涉及新型苯并咪唑衍生物,含有这些化合物的药物组合物以及与此有关的治疗方法。本发明的化合物可用于治疗中枢神经系统疾病和障碍,所述疾病对GABA^A受体复合物的调节有应答,和尤其可用于诱导和维持麻醉、镇静和肌肉松弛,以及用于抵抗小儿高热惊厥。本发明的化合物还可以由兽医使用。

主权项

1、用通式I表示的苯并咪唑衍生物：或它的药学可接受的盐。 其中 R’表示式-(alk)_q-R¹的基团， 其中(alk)表示烷基、烯基或炔基， q是0或1， R¹表示式-CO₂R²的基团，其中 R²表示氢，烷基，羟基-烷基，烷氧基-烷基，硫代烷氧基-烷基， 烷基-“杂环”，或-烷基-NR³R⁴， 其中“杂环”表示单或多环杂环基，该杂环基是任选用取代基取 代一次或多次，所述取代基选自卤素，烷基，羟基，氧代，氰基，羟 基-烷基，烷氧基-烷基，羧基和酰基，以及式-(烷基)_p-CN，-(烷基)_p- 芳基，-(烷基)_p-“杂环”，-(烷基)_p-CO₂-“杂环”或-(烷基-CO₂)_s-(烷 基)_t-COR⁵的基团， 在该式中 p，s和t各自独立是0或1， “杂环”表示单或多环杂环基，该杂环基是任选用取代基取代一次 或多次，所述取代基选自卤素，烷基，羟基，氧代，氰基，羟基-烷基， 烷氧基-烷基，羧基和酰基， R⁵表示羟基，烷氧基，羟基-烷氧基，烷氧基-烷氧基，硫代烷氧基 -烷氧基，或式-NR⁶R⁷或-O-烷基-NR⁶R⁷的基团， 在该式中 R⁶和R⁷各自独立表示氢，烷基，环烷基或者单或多环杂环基，该杂 环基任选被取代基取代一次或多次，所述取代基选自卤素，烷基，羟 基，氧代，羟基-烷基，烷氧基-烷基，羧基和酰基，或者 R⁶和R⁷与它们所连接的氮原子一起形成单或多环杂环基，该杂环基 可用取代基取代一次或多次，所述取代基选自卤素，烷基，羟基，氧 代，羟基-烷基，烷氧基-烷基，羧基和酰基；和 R³和R⁴各自独立表示氢，烷基或环烷基，或者 R³和R⁴与它们所连接的氮原子一起形成单或多环杂环基，该杂环基 任选用取代基取代一次或多次，所述取代基选自卤素，烷基，羟基， 氧代，羟基-烷基，烷氧基-烷基，羧基和酰基；或者 R¹表示式的基团，其中X表示N或CH， R¹²表示氢、烷基、烷氧基或羟基-烷基，和 R¹³表示氢、羟基、烷基、烷氧基或羟基-烷基；或者 R¹表示单或多环杂环基，该杂环基任选用取代基取代一次或多次， 所述取代基选自烷基，羟基-烷基，烷氧基-烷基，羧基和酰基，以及 式-(烷基)_p-芳基，-(烷基)_p-“杂环”，-(烷基)_p-CN或-(烷基-CO₂)_s-(烷 基)_t-COR⁵的基团， 在该式中 p，s和t各自独立是0或1， “杂环”表示单或多环杂环基，该杂环基任选用取代基取代一次或 多次，所述取代基选自卤素，烷基，羟基，氧代，氰基，羟基-烷基， 烷氧基-烷基，羧基和酰基， R⁵表示羟基，烷氧基，羟基-烷氧基，烷氧基-烷氧基，硫代烷氧基 -烷氧基，或式-NR⁶R⁷或-O-烷基-NR⁶R⁷的基团， 在该式中 R⁶和R⁷各自独立表示氢，烷基，环烷基或单或多环杂环基，该杂环 基任选被取代基取代一次或多次，所述取代基选自卤素，烷基，羟基， 氧代，羟基-烷基，烷氧基-烷基，羧基和酰基，或者 R⁶和R⁷与它们所连接的氮原子一起形成单或多环杂环基，该杂环基 任选被取代基取代一次或多次，所述取代基选自卤素，烷基，羟基， 氧代，羟基-烷基，烷氧基-烷基，羧基和酰基；和 R”表示-(烷基)_o-“杂环”或-(烷基)_o-CO₂-(烷基)_u-“杂环”， 其中 o和u各自独立是0或1，和 “杂环”表示单或多环杂环基，该杂环基任选被取代基取代一次 或多次，所述取代基选自卤素，烷基，羟基，氧代，氰基，羟基-烷基， 烷氧基-烷基，羧基和酰基，以及式-(烷基)_p-CN，-(烷基)_p-芳基，-(烷 基)_p-芳烷基，-(烷基)_p-O-芳基，-(烷基)_p-O-芳烷基，-(烷基)_p-CO₂- 芳基，-(烷基)_p-CO₂-芳烷基，-(烷基)_p-“杂环”，-(烷基)_p-CO₂-“杂 环”或-(烷基-CO₂)_s-(烷基)_t-COR⁵的基团， 在该式中 p，s和t各自独立是0或1， “杂环”表示单或多环杂环基，该杂环基任选被取代基取代一次 或多次，所述取代基选自卤素，烷基，羟基，氧代，氰基，羟基-烷基， 烷氧基-烷基，羧基和酰基， R⁵表示氢，羟基，烷基，烷氧基，羟基-烷基，羟基-烷氧基，烷氧 基-烷基，烷氧基-烷氧基，硫代烷氧基-烷基，硫代烷氧基-烷氧基， 或式-NR⁶R⁷或-O-烷基-NR⁶R⁷的基团 在该式中 R⁶和R⁷各自独立表示氢，烷基，环烷基或单或多环杂环基，该杂环 基任选被取代基取代一次或多次，所述取代基选自卤素，烷基，羟基， 氧代，羟基-烷基，烷氧基-烷基，羧基和酰基，或者 R⁶和R⁷与它们所连接的氮原子一起形成单或多环杂环基，该杂环基 任选被取代基取代一次或多次，所述取代基选自卤素，烷基，羟基， 氧代，羟基-烷基，烷氧基-烷基，羧基和酰基；或者 R”表示-(烷基)_m-CO₂R⁸， 其中 m是0或1，和 R⁸表示氢，烷基，羟基-烷基，烷氧基-烷基，硫代烷氧基-烷基， 或式-(烷基)_p-NR⁹R¹⁰的基团 其中 p是0或1，和 R⁹和R¹⁰各自独立表示氢，烷基，环烷基，或者单或多环杂环基， 该杂环基任选被取代基取代一次或多次，所述取代基选自卤素，烷基， 羟基，氧代，羟基-烷基，烷氧基-烷基，羧基和酰基，或者 R⁹和R¹⁰与它们所连接的氮一起形成单或多环杂环基，该杂环基任 选被取代基取代一次或多次，所述取代基选自卤素，烷基，羟基，氧 代，羟基-烷基，烷氧基-烷基，羧基和酰基。