发明名称 BIARIL SULFONAMIDAS SON UTILES COMO INHIBIDORES DE PROLIFERACION CELULAR
摘要 Un compuesto que tiene la fórmula (I)<EMI FILE="00038242_1" ID="1" IMF=JPEG >o las sales o prodrogas resultantes, farmacéuticamente aceptables, en donde L1 es seleccionado entre el grupo que consiste en(1) -S(O)2O-,(2) -OS(O)2-,(3) -NR7SO2-, en donde R7 es seleccionado entre el grupo que consiste de(a) hidrógeno,(b) hidroxi,(c) amidinil,(d) un grupo protector nitrógeno,(e) alcanoil,(f) alquil,(g) alquenil,(h) alquinil,(i) cicloalquil,U) cicloalquilalquil,(k) cicloalquenil,(I) cicloalquenilalquil,(m) ariloil,(n) alcoxi,en donde (e)-(n) pueden ser opcionalmente substituidos con uno, dos o tres substitutos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste de(i) hidroxil,(ii) halo,(iii) ciano,(iv) azido,(v) carboxi,(vi) amidinil,(vii) alquil,(viii) aril,(ix) oxo,(x) heteroaril,(xi) heterocicloalquil,(xii) -NRcRd, en donde Rc y Rd son independientemente seleccionados entre el grupo que consiste de(1´) hidrógeno,(2´) alquil,(3´) aril,y(4´) alcoxialquil,y(xiii) -(alquileno)-NRcRd,en donde para (x) y (xi), el heteroaril y el heterocicloalquil puede ser substituido opcionalmente con 1, 2, o 3 substituyentes- 2 -independientemente seleccionados entre el grupo que consiste de(1´) alquil,y(2´) un grupo protector nitrógeno,(o) heterocicloalquiloil, en donde el heterocicloalquiloil puede ser substituido opcionalmente con 1, 2, o 3 substituyentes independientemente seleccionados entre el grupo que consiste de(i) alquil, y(ii) un grupo protector nitrógeno,y(p) -(CH2)xNRA RB, en donde x es 0-6, y RA y Rb son independientemente seleccionados entre el grupo que consiste de(i)hidrógeno,(ii) alquil,(iii) alquenil,(iv) alquinil,(v) cicloalquil,(vi) cicloalquilalquil,(vii) cicloalquenil, y(viii) cicloalquenilalquil,y(4) -SO2NR7, en donde R7 está definido arribaen donde (1)-(4) son mostrados con sus extremos izquierdos unidos a R1 y sus extremos derechos unidos al anillo fenil;R1 es aril o heteroaril, en donde el aril o el heteroaril pueden ser substituidos opcionalmente con 1, 2, 3,4, o 5 substituyentes independientemente seleccionados entre el grupo que consiste de(a) oxo,(b) azido,(c) carboxi,(d) carboxaldehído,(e) ciano,(f) halo,(9) hidroxi,(h) nitro,(i) perfluoroalquil,U) perfluoroalcoxi,(k) alquil,(I) alquenil,(m) alquinil, (n) alcanoiloxi,(o) alcoxicarbonil,(p) cicloalquil,(q) cicloalquilalquil,(r) cicloalquenil,(s) cicloalquenilalquil,(t) alcanoil,(u) alcoxi,(v) cicloalcoxi,(w) ariloxi,(x) heteroariloxi,(y) tioalcoxi,(z) alquilsulfinil,(aa) alquilsulfonil,(bb) -NR8R9, en donde R8 y R9 son independientemente seleccionados entre el grupo que consiste de(i) hidrógeno(ii) alquil,(iii) arilalquil, y(iv) alcanoil, en donde el alcanoil puede ser opcionalmentesubstitutido con 1o 2 substituyentes independientementeseleccionados entre el grupo que consiste de(1´) halo(2´) hidroxi, y(3´)-NR10R11 en donde R10 y R11 son independientemente hidrógeno o alquil,y(cc) -SO2NR8R9, en donde R8y R9 están definidos arriba;R2 y R6 son independientemente seleccionados entre el grupo que consiste de (1) hidrógeno,(2) alquil,(3) alcoxi,(4) tioalcoxi; y(5) hidroxi,yR3, R4 , y R5 son independientemente seleccionados entre el grupo que consiste de(1) alquil(2) alcoxi,(3) tioalcoxi, y(4) hidroxi;todos los anteriores con la condición de que las combinaciones en donde L1 es -NR7SO2- y R1 es(1) 1 H-indoli-7-il no substituido o substituido,(2) fenil que es 2-monosubstituido con -NR8R9,(3) pirid-3-il que es 2-monosubstituido con -NR8R9,o(4) pirimidin-5-il que es 4-monosubstituido con -NR8R9,sean excluidas entre ellas.
申请公布号 CO5170498(A1) 申请公布日期 2002.06.27
申请号 CO20000038242 申请日期 2000.05.24
申请人 ABBOTT LABORATORIES 发明人 QUN LI;BETH A. STEINER;GWALTNEY II STEPHEN L.;BARR KENNETH H.;HOVIS M. IMADE;ROSENBERG SAUL
分类号 A61K31/10;A61K31/136;A61K31/167;A61K31/18;A61K31/185;A61K31/255;A61K31/357;A61K31/403;A61K31/404;A61K31/4045;A61K31/405;A61K31/416;A61K31/4184;A61K31/44;A61K31/47;A61K31/63;A61P35/00;A61P43/00;C07C235/56;C07C309/73;C07C309/75;C07C309/76;C07C311/21;C07C311/29;C07C311/44;C07C311/46;C07C317/18;C07C317/22;C07C317/28;C07C317/36;C07C317/46;C07C323/20;C07C323/29;C07D209/08;C07D209/30;C07D209/32;C07D213/69;C07D213/70;C07D213/71;C07D215/38;C07D231/56;C07D235/04;C07D235/06;C07D235/08;C07D319/18;C07D403/12;(IPC1-7):A61K31/18 主分类号 A61K31/10
代理机构 代理人
主权项
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