发明名称 新颖的3,3-二苯基丙胺衍生物
摘要 本发明涉及通式I和VII′所示的3,3-二苯基丙胺和它们与生理学上可接受的酸生成的盐、游离碱和/或外消旋混合物和各对映体。各基团和符号的定义见说明书。它们适用于作为抗毒蕈碱药物中的活性物质。
申请公布号 CN1354737A 申请公布日期 2002.06.19
申请号 CN99806038.0 申请日期 1999.05.11
申请人 舒沃茨药物股份公司 发明人 C·莫塞;B·斯帕夫
分类号 C07C1/00;C07C217/62;C07C217/48;C07C219/28;C07C219/22;C07D207/06;C07D295/06;C07C271/08;C07F7/18;C07C307/02;A61K31/135;A61K31/325;A61K31/40;A61K31/435 主分类号 C07C1/00
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 黄泽雄
主权项 1.通式I和VII’的3,3-二苯基丙胺:<img file="A9980603800021.GIF" wi="1262" he="759" />其中R和R’独立地选自 a)氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基、取代或未取代的苄基、烯丙基 或糖基;或 b)甲酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基羰基、环烷基羰基、取代或未取代的芳基 羰基,优选为苯甲酰基;或 c)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧羰基、取代或未取代的芳氧羰基、苯甲酰基酰基、 苯甲酰基甘氨酰基、取代或未取代的氨基酸残基;或<img file="A9980603800022.GIF" wi="412" he="161" />其中R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>独立地代表氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、取代或未取代的芳基, 优选取代或未取代的苯基、苄基或苯氧基烷基,其中的烷基残基有1 至4个碳原子,其中R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>可以与胺氮原子共同形成一个环;或e)<img file="A9980603800023.GIF" wi="362" he="159" />其中R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>独立地代表C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、取代或未取代的芳基,优选 为取代或未取代的苯基、苄基或苯氧基烷基,其中的烷基残基具有1 至6个碳原子;或 f)无机酸的一个酯部分, g)-SiR<sub>a</sub>R<sub>b</sub>R<sub>c</sub>,其中的R<sub>a</sub>、R<sub>b</sub>、R<sub>c</sub>独立地选自C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或芳基, 优选为苯基, 其前提条件是,如果R是氢,则R’不是氢、甲基或苄基, X代表式Ia的叔氨基<img file="A9980603800031.GIF" wi="412" he="254" />其中的R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>代表非芳族烃基,它们可以是相同或不同的,共 同含有至少三个碳原子,其中R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>可以与胺氮原子共同形成一个 环, Y和Z独立地代表(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>基与羰基之间的单键、O、S或NH, A代表氢或氘, n是0至12, 和 它们与生理学上可接受的酸生成的盐、它们的游离碱,当化合物 可以是旋光异构体的形式时,还提供了外消旋混合物和各对映体。
地址 美国蒙海姆