治疗肥胖症的2－氨基－4H－3,1－苯并噁嗪－4－酮衍生物

摘要

包括式(I)的化合物或其盐、酯、酰胺或前体药物在抑制一种酶中的应用,所述酶的优选作用模式是催化酯官能度的水解,例如,控制和抑制产品和工艺中不需要的酶。所述化合物还适用于医药,例如,用于治疗肥胖症和相关的病况。本发明还涉及式(I)中的新型化合物,涉及制备它们的方法和包含它们的药物组合物。在式(I)中,A是6元芳环或杂芳环;而且R¹是支化或非支化的烷基(任选间隔一个或多个氧原子),烯基,炔基,环烷基,环烯基,芳基,芳烷基,还原芳烷基,芳烯基,杂芳基,杂芳烷基,杂芳烯基,还原芳基,还原杂芳基,还原杂芳烷基或任何上述基的取代衍生物。

主权项

1.一类包括式(I)的化合物：或其药物上可接受的盐、酯、酰胺或前体药物在制备用于预防或治疗 需要抑制一种酶的病况的药物中的应用，所述酶的优选作用模式是催 化酯官能度的水解；其中，在式(I)中： A是6元芳环或杂芳环；以及 R¹是支化或非支化的烷基(任选间隔一个或多个氧原子)，烯基， 炔基，环烷基，环烯基，芳基，芳烷基，还原芳烷基，芳烯基，杂芳 基，杂芳烷基，杂芳烯基，还原芳基，还原杂芳基，还原杂芳烷基或 其取代衍生物，其中，取代基是独立选自下列基的一个或多个：卤原 子，烷基，卤代烷基，芳基，芳烷基，杂芳基，还原杂芳基，还原杂 芳烷基，芳烷氧基，氰基，硝基，-C(O)R⁴，-CO₂R⁴，-SOR⁴，-SO₂R⁴， -NR⁶R⁷，-OR⁶，-SR⁶，-C(O)CX¹X²NR⁶R⁷，-C(O)NR⁴R⁵，-C(O)N(OR⁵)R⁶， -NR⁶C(O)R⁴，-CR⁶(NH₂)CO₂R⁶，-NHCX¹X²CO₂R⁶，-N(OH)C(O)NR⁶R⁷， -N(OH)C(O)R⁴，-NHC(O)NR⁶R⁷，-C(O)NHNR⁶R⁷，-C(O)N(OR⁵)R⁶，或者脂 质或类固醇(天然的或合成的)，但须R¹和/或R²中的任何杂原子取代 基必须通过至少两个碳原子(优选饱和的)与环外氮原子隔离；而且 R²是氢或是上述关于R¹定义的基； 而且其中： R⁴是氢，烷基，烯基，炔基，环烷基，环烯基，芳基，芳烷基， 杂芳基，杂芳烷基，还原杂芳基，还原杂芳烷基，-OR⁶，-NHCX¹X²CO₂R⁶或-NR⁶R⁷； R⁵是氢，烷基，烯基，炔基，环烷基，环烯基，芳基，芳烷基， 杂芳基，杂芳烷基，还原杂芳基或还原杂芳烷基； R⁶和R⁷独立选自氢，烷基，烯基，炔基，环烷基，环烯基，芳基， 芳烷基，杂芳基，还原杂芳基，杂芳烷基，还原杂芳烷基或 -(CH₂)n(OR⁵)m，其中，n是1～12，而m是1～3；而且 X¹和X²独立地是氢，烷基，烯基，炔基，环烷基，环烯基，芳基， 杂芳基，芳烷基，杂芳烷基，还原杂芳基或还原杂芳烷基。