新的异羟肟酸衍生物

摘要

本发明提供了不仅具有高金属蛋白酶抑制活性,且飞跃性地提高了口服吸收性等在生物体内的药物或生理活性,作为药物是有用的化合物,其制备中间体及其制备方法。右边通式(I),[式中,R¹、R²、R³、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸表示氢原子,R⁴表示烷基]所示化合物,或其盐,作为药物和/或兽药组合物,特别是抑制金属蛋白酶类和/或肿瘤坏死因子－α(TNF－α)转化酶的金属蛋白酶抑制剂是有用的。

主权项

1、下述通式(I)所示的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物：式中，R1表示氢，可取代的芳烷基，具有3个取代基的甲硅烷基，四氢吡喃基，可取代的芳烷氧羰基，可取代的烷氧羰基，可取代的烷基，或羟基保护基，R2表示氢，可取代的芳烷氧羰基，可取代的烷氧羰基，9-芴基甲基氧羰基，或氨基保护基，R3表示氢，羟基，可取代的烷基，或可取代的芳烷基，R4表示可取代的烷基，或可取代的芳烷基，R5表示氢，可取代的烷基，可取代的芳烷基，或羧基保护基，R6表示氢，羟基，氨基，或-X-Y基团，X表示氧，可取代的(C1-C6)亚烷基，或可取代的亚苯基，Y表示-A-B基团或-B基团，A表示可取代的(C1-C6)亚烷基，氧，硫，亚氨基，或可取代的(C1-C6)亚烷基亚氨基，B表示氢，氨基，脒基，磺酰基，酰亚氨基，可取代的咪唑基，可被保护的双膦酰基甲基，或可被保护的双膦酰基羟基甲基；R7表示氢，羟基，可取代的烷基，或可取代的芳烷基，R8表示氢，羟基，可取代的烷基，或可取代的芳烷基。