| 主权项 |
1.一种式I化合物 或其医药可接受盐,其中 R1为 (a)H, (b)CH3, (c)CH2OH; R2为 (a)CH3,或 (b)CH2CH3; R3为 (a)H, (b)C1-C6烷基, (c)羟基化C1-C6烷基, (d)卤素; R4为 (a)H, (b)C1-C6烷基, (c)羟基化C1-C6烷基,或 (d)卤素; R5为 (a)H,或 (b)卤素; R6与R7为相同或相异的 (a)H, (b)C1-C6烷基, (c)羟基化C1-C6烷基 (d)经C1-C6烷氧基取代C1-C6烷基 X为 (a)NH,或 (b)O。2.根据申请专利范围第1项之化合物,其中R1为 CH3或CH2OH;R2,R3和R4独立地为CH3或CH2CH3;且R5为H,Br,Cl, 或F。3.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其为: 2,3-二甲基-8-(2-乙基-6-甲基胺基)-N-丙基咪唑并[1 ,2-a]啶-6-羧醯胺, 8-(2-乙基-6-甲基胺基)-3-羟基甲基-2-甲基咪唑并[ 1,2-a]啶-6-羧醯胺, 2,3-二甲基-8-(2,6-二甲基胺基)-N-羟基乙基咪唑并 [1,2-a]啶-6-羧醯胺, 2,3-二甲基-8-(2-乙基-6-甲基胺基)咪唑并[1,2-a] 啶-6-羧醯胺, 8-(2-乙基-6-甲基胺基)-N,2,3-三甲基咪唑并[1,2-a] 啶-6-羧醯胺, 8-(2-乙基-6-甲基胺基)-N,N,2,3-四甲基咪唑并[1,2-a] 啶-6-羧醯胺, 2,3-二甲基-8-(2,6-二甲基胺基)咪唑并[1,2-a]啶-6 -羧醯胺, N-(2-(二甲胺基)-2-氧基乙基]-8-(2-乙基-6-甲基胺 基)-N,2,3-三甲基咪唑并[1,2-a]啶-6-羧醯胺, 2,3-二甲基-8-(2-乙基-4-氟-6-甲基胺基)咪唑并[1,2- a]啶-6-羧醯胺甲烷磺醯盐, 2,3-二甲基-8-(2-甲基胺基)咪唑并[1,2-a]啶-6-羧 醯胺, 2,3-二甲基-8-(2,6-二甲基-4-氟-胺基)咪唑并[1,2-a] 啶-6-羧醯胺甲烷磺醯盐, 2,3-二甲基-8-(2-甲基-6-异丙基-胺基)咪唑并[1,2-a] 啶-6-羧醯胺甲烷磺酸盐, 2,3-二甲基-8-(2,6-二乙基胺基)咪唑并[1,2-a]啶-6 -羧醯胺, 2,3-二甲基-8-(2-乙基胺基)咪唑并[1,2-a]啶-6-羧 醯胺, 2,3-二甲基-8-(2-乙基-6-甲基胺基)-N-羟基乙基咪 唑并[1,2-a]啶-6-羧醯胺, N-(2,3-二羟基丙基)-2,3-二甲基-8-(2-乙基-6-甲基胺 基)-咪唑并[1,2-a]啶-6-羧醯胺, 2,3-二甲基-8-(2-乙基-6-甲基胺基)-N-(2-甲氧基乙 基),咪唑并[1,2-a]啶-6-羧醯胺, 2-甲基-8-(2-乙基-6-甲基胺基)咪唑并[1,2-a]啶-6- 羧醯胺, 2,3-二甲基-8-(2-溴-6-甲基胺基)咪唑并[1,2-a]啶- 6-羧醯胺, 2,3-二甲基-8-(2-(2-羟基乙基)-6-甲基胺基)-咪唑并 [1,2-a]啶-6-羧醯胺, 8-(2-乙基-6-甲基胺基)-N,N-双(2-羟基乙基)-2,3-二 甲基-咪唑并[1,2-a]啶-6-羧醯胺, 8-(2-乙基-6-甲基胺基)-N-(2-羟基乙基)-N,2,3-三甲 基-咪唑并[1,2-a]啶-6-羧醯胺, 2,3-二甲基-8-(2-乙基-6-甲基氧基)咪唑并[1,2-a] 啶-6-羧醯胺,或 其医药可接受盐。4.根据申请专利范围第1或2项之 化合物,其为: 8-(2-乙基-6-甲基胺基)-3-羟基甲基-2-甲基咪唑并[ 1,2-a]啶-6-羧醯胺, 2,3-二甲基-8-(2,6-二甲基胺基)-N-羟基乙基咪唑并 [1,2-a]啶-6-羧醯胺, 2,3-二甲基-8-(2-乙基-6-甲基胺基)咪唑并[1,2-a] 啶-6-羧醯胺, 8-(2-乙基-6-甲基胺基)-N,2,3-三甲基咪唑并[1,2-a] 啶-6-羧醯胺, 2,3-二甲基-8-(2,6-二甲基胺基)咪唑并[1,2-a]啶-6 -羧醯胺, 2,3-二甲基-8-(2-乙基-4-氟-6-甲基胺基)咪唑并[1,2- a]啶-6-羧醯胺, 2,3-二甲基-8-(2,6-二甲基-4-氟-胺基)咪唑并[1,2-a] 啶-6-羧醯胺, 2,3-二甲基-8-(2,6-二乙基胺基)咪唑并[1,2-a]啶-6 -羧醯胺, 2,3-二甲基-8-(2-乙基-6-甲基胺基)-N-羟基乙基咪 唑并[1,2-a]啶-6-羧醯胺, 2,3-二甲基-8-(2-乙基-6-甲基胺基)-N-(2-甲氧基乙 基)-咪唑并[1,2-a]啶-6-羧醯胺,或 其医药可接受盐。5.根据申请专利范围第1或2项之 化合物,其为盐酸盐或甲烷磺酸盐。6.一种用以预 防或治疗胃肠炎性疾病之医药组合物,其包含至少 一种根据申请专利范围第1至5项中任一项之化合 物及至少一种抗微生物剂。7.一种用以预防或治 疗胃肠炎性疾病之医药组合物,其包含至少一种根 据申请专利范围第1至5项中任一项之化合物及至 少一种质子泵抑制剂。8.一种制备根据申请专利 范围第1至5项中任一项化合物之方法,其中X为NH,其 系包括 (a)用式II化合物 与式III化合物 其中R6和R7皆为根据申请专利范围第1项所定义者, 在惰性溶剂内反应成为式IV化合物 (b)用式IV中R6和R7皆为根据申请专利范围第1项所定 义者之化合物与氨在惰性溶剂内反应成为式V化合 物 (c)将式V中R6和R7皆为申请专利范围第1项中所定义 者之化合物在一惰性溶剂内于标准条件下还原成 式VI化合物 (d)用式VI中R6和R7皆为申请专利范围第1项中研定义 者之化合物与式VII化合物 其中R2为申请专利范围第1项中所定义者,Z为脱离 基且R9表H,CH3,或一酯基;在惰性溶剂中于有或无硷 之下反应成为式VIII化合物 (e)用式VIII中R6,R7与R2皆为申请专利范围第1项中所 定义者且R9为H,CH3或一酯基之化合物与式IX化合物 其中R3,R4和R5皆为申请专利范围第1项中所定义者 且Y为一脱离基;在惰性溶剂中于有或无硷之下反 应成为式X化合物 (f)将式X中R9为酯基之化合物置于惰性溶剂内还原 成式I中R1为CH2OH且X为NH之化合物。9.一种制备根据 申请专利范围第1至5项中任一项化合物之方法,其 中X为NH且R1为H或CH3,其系包括 (a)用式II化合物 与通式R10-OH醇化合物,其中R10为烷基;在标准条件 下反应成为式XI化合物 (b)用式XI中R10为烷基之化合物与氨在惰性溶剂内 于标准条件下反应而得式XII化合物 (c)将式XII中R10为烷基的化合物在惰性溶剂内于标 准条件下还原成式XlII化合物 (d)用式XIII中R10为烷基的化合物与式XIV化合物 其中R2为申请专利范围第1项中所定义者,Z为脱离 基且R11表H或CH3;在惰性溶剂内于有或无硷之下反 应成为式XV化合物 (e)用式XV中R10为烷基,R2为申请专利范围第1项中所 定义者且R11为H或CH3化合物与式IX化合物 其中R3,R4与R5皆为申请专利范围第1项中所定义者 且Y为脱离基;在惰性溶剂内于有或无硷之下反应 成为式XVI化合物 (f)用式XVI中R2,R3,R4与R5皆为申请专利范围第1项中 所定义者,R10为烷基且R11为H或CH3之化合物与式III 化合物 其中R6与R7皆为申请专利范围第1项中所定义者;在 标准条件下反应成为式I中R1为H或CH3且X为NH之化合 物。10.一种制备根据申请专利范围第1至5项中任 一项所述化合物之方法,其包括 (a)用酸或硷在标准条件下处理式XVII化合物 其中R1,R2,R3,R4,R5和X皆为申请专利范围第1项中所定 义者且R10为烷基;而得式XVIII化合物 (b)用式XVIII中R1,R2,R3,R4,R5和X皆为申请专利范围第1 项所定义者之化合物与式III化合物 其中R6与R7皆为申请专利范围第1项中所定义者;于 偶合剂存在中在惰性溶剂内于标准条件下反应而 得式I化合物。11.根据申请专利范围第1或2项之化 合物,其系用于抑制胃酸分泌。12.一种用于抑制胃 酸分泌之医药组合物,其含有根据申请专利范围第 1至5项中任一项所述化合物作为活性成分与医药 可接受稀释剂或载剂之组合。13.一种用于治疗胃 肠炎性疾病之医药组合物,其含有根据申请专利范 围第1至5项中任一项所述化合物作为活性成分与 医药可接受稀释剂或载剂之组合。14.一种用于治 疗或预防涉及人类胃黏膜受幽门螺旋杆菌( Helicobacter pylori)感染病况之医药组合物,其含有根 据申请专利范围第1至5项中任一项所述化合物作 为活性成分与医药可接受稀释剂或载剂之组合。 15.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其系用于 制造抑制胃酸分泌所用之医药品。16.根据申请专 利范围第1或2项之化合物,其系用于制造治疗胃肠 炎性疾病所用之医药品。17.根据申请专利范围第1 或2项之化合物,其系用于制造治疗或预防涉及人 类胃黏膜受幽门螺旋杆菌(Helicobacter pylori)感染的 病况所用之医药品,其中系将该盐调适成与至少一 种抗微生物剂之组合。18.一种用以抑制胃酸分泌 之医药组合物,其系包含根据申请专利范围第1至5 项中任一项所述之化合物为活性成分。19.一种用 以治疗胃肠炎性疾病之医药组合物,其系包含根据 申请专利范围第1至5项中任一项所述之化合物为 活性成分。20.一种用以治疗或预防涉及人类胃黏 膜受幽门螺旋杆菌感染病况之医药组合物,其系包 含根据申请专利范围第1至5项中任一项所述之化 合物为活性成分与至少一种抗微生物剂结合。21. 一种式VIII化合物 其中R2,R6与R7皆为申请专利范围第1项中所定义者, 且R9为H,CH3或一酯基。22.一种式X化合物 其中R2,R3,R4,R5,R6与R7皆为申请专利范围第1项中所 定义者,且R9为一酯基。23.一种式XV化合物 其中R2为根据申请专利范围第1项所定义者,R10为烷 基且R11为H或CH3。24.一种式XVI化合物 其中R2,R3,R4和R5皆为根据申请专利范围第1项中所 定义者,R10为一烷基且R11为H或CH3。25.一种如下式 之化合物 其中R1,R2,R3,R4,R5与X皆为申请专利范围第1项中所定 义者。 |
