吡咯衍生物以及医药组合物

摘要

本发明关于以式[1](式中,R¹表示氢原子或烷氧基羰基氨基;R²表示烷基、可取代的芳基、可取代的芳香族杂环基、无取代的氨基、被一烷基取代的氨基、被二烷基取代的氨基、或可取代的环状氨基;R³表示氰基或氨基甲酰R⁴表示氢原子或烷基;E表示亚烷基;q表示0或1;A表示甲基、可取代的芳基、或可取代的芳香族杂环基)表示的吡咯衍生物或其药学上允许的盐或以上任何一种的溶剂合物为有效成分的医药组合物。本发明的医药组合物对治疗尿频或尿失禁十分有效。

主权项

1.一种用于治疗尿频或尿失禁的医药组合物，包含式〔1〕所示吡咯衍生物 或其药学上允许的盐或以上任何一种的溶剂合物为有效成分，其中 (1)R¹为氢原子；R²为NH₂；R³为氰基；R⁴为甲基；q为0；A为甲基、苯基或 4-羟基苯基 (2)R¹为氢原子；R²为NH₂；R³为氰基；R⁴为甲基；-(E)q-为-CH₂-；A为甲基、 苯基、4-羟基苯基、4-氯苯基或3-吲哚基 (3)R¹为氢原子；R²为吗啉代；R³为氰基；R⁴为氢原子；q为0；A为甲基或苯 基 (4)R¹为氢原子；R²为1-吡咯烷基；R³为氰基；R⁴为氢原子；q为0；A为苯 基、4-溴苯基、4-硝基苯基或2，4-二甲基苯基 (5)R¹为氢原子；R²为1-哌啶基；R³为氰基；R⁴为氢原子；q为0；A为苯基 或4-溴苯基 (6)R¹为氢原子；R²为二乙基氨基；R³为氰基；R⁴为氢原子；q为0；A为甲基、 苯基、4-溴苯基或3-硝基苯基 (7)R¹为氢原子；R²为NH₂；R³为氰基；R⁴为甲基；-(E)q-为-CH₂CH₂-；A为甲 基 (8)R¹为氢原子；R²为NH₂；R³为氰基；R⁴为正丙基；-(E)q-为-CH₂-；A为甲 基 (9)R¹为氢原子；R²为NH₂；R³为氰基；R⁴为甲基；-(E)q-为-CH(CH₃)CH₂-A 为甲基 (10)R¹为氢原子；R²为NH₂；R³为氰基；R⁴为乙基；q为0；A为甲基 (11)R¹为氢原子；R²为甲基氨基；R³为氰基；R⁴为甲基；q为0；A为甲基 (12)R¹为氢原子；R²为2-氧代吡咯烷-1-基；R³为氰基；R⁴为甲基；q为0；A 为甲基 (13)R¹为氢原子；R²为1-哌啶基；R³为氰基；R⁴为甲基；q为0；A为苯基 (14)R¹为氢原子；R²为正丁基氨基；R³为氰基；R⁴为氢原子；q为0；A为苯 基 (15)R¹为氢原子；R²为甲基；R³为氰基；R⁴为甲基；q为0；A为甲基或苯基 (16)R¹为氢原子；R²为甲基；R³为氨基甲酰；R⁴为甲基；q为0；A为甲基 (17)R¹为氢原子；R²为甲基；R³为氨基甲酰；R⁴为氢原子；q为0；A为甲基 或苯基 (18)R¹为氢原子；R²为甲基；R³为氰基；R⁴为氢原子；q为0；A为甲基或苯 基 (19)R¹为氢原子；R²为甲基；R³为氰基；R⁴为氢原子；-(E)q-为-CH(CH₃)CH₂-； A为甲基 (20)R¹为氢原子；R²为苯基；R³为氰基；R⁴为氢原子；q为0；A为甲基或苯 基 (21)R¹为氢原子；R²为异丁基；R³为氰基；R⁴为氢原子；q为0；A为甲基 (22)R¹为氢原子；R²为4-甲氧基羰基苯基；R³为氰基；R⁴为氢原子；q为0； A为甲基 (23)R¹为氢原子；R²为4-甲氧基羰基苯基；R³为氰基；R⁴为氢原子；-(E)q- 为-CH₂-；A为甲基 (24)R¹为氢原子；R²为2-噻嗯基；R³为氰基；R⁴为氢原子；q为0；A为2- 噻嗯基或2-呋喃基 (25)R¹为氢原子；R²为4-硝基苯基；R³为氰基；R⁴为氢原子；q为0；A为苯 基 (26)R¹为氢原子；R²为1-异喹啉基；R³为氰基或氨基甲酰；R⁴为氢原子；q 为0；A为苯基 (27)R¹为氢原子；R²为2-呋喃基；R³为氰基；R⁴为氢原子；q为0；A为2- 噻嗯基或2-呋喃基 (28)R¹为氢原子；R²为甲基；R³为氰基；R⁴为甲基；-(E)q-为-CH₂-；A为甲 基 (29)R¹为氢原子；R²为5-硝基苯并咪唑-1-基；R³为氰基；R⁴为甲基；q 为0；A为甲基 (30)R¹为氢原子；R²为NH₂；R³为氰基；R⁴为甲基；-(E)q-为-CH₂-；A为4- 甲氧基苯基或1-甲基-3-吲哚基。