| 主权项 |
1.一种5-[4-[2-(N-甲基-N-(2-啶基)胺基)乙氧基]苯甲 基]唑啶-2,4-二酮,顺丁烯二酸盐之水合物,其 特征为: (i)包含介于0.3至0.6莫耳当量之水;且 (ii)其红外线光谱含有顶峰位于 1757,1331,1290,1211与767cm-1;及/或 (iii)其Raman光谱之顶峰位于 1758,1610,1394,1316,1289cm-1;及/或 (iv)其固态核磁共振光谱之13C化学移位如下: 32.4 59.3 117.6 152.8 177.5 38.8 65.6 119.8 154.9 179.2 42.1 67.0 133.1 159.4 42.9 68.4 135.2 160.2 43.8 111.5 138.5 168.1 53.0 113.8 139.9 171.3 54.7 115.3 148.5 174.4 57.2 116.4 149.0 175.0;及/或 (V)其X-射线粉末绕射(XRPD)图谱实际如下图:2.根据 申请专利范围第1项的水合物,其中的水含量系介 于0.3至0.5莫耳当量。3.根据申请专利范围第1项的 水合物,其红外光谱实质如下图所示:4.根据申请专 利范围第1项的水合物,其Raman光谱实质如下图所示 :5.根据申请专利范围第1项的水合物,其固态的核 磁共振光谱实质如下图所示:6.根据申请专利范围 第1项的水合物,其X-射线粉末绕射(XRPD)图谱实质如 下图所示:7.根据申请专利范围第1项的水合物,其 系呈被单离态。8.根据申请专利范围第1项的水合 物,其系呈纯物态。9.根据申请专利范围第1项的水 合物,其系呈结晶态。10.一种制备根据申请专利范 围第1项的水合物之方法,特点为,其中的5-[4-[2-(N- 甲基-N-(2-啶基)胺基)乙氧基]苯甲基]唑啶-2, 4-二酮,顺丁烯二酸盐,系自含水的乙醇溶液中析出 其结晶。11.根据申请专利范围第11项的制法,其中 的含水溶剂含有2%至15%体积比的水。12.一种供治 疗及/或预防糖尿病、糖尿病伴随的症状及其并发 症之医药组成物,其系包含具有效的、无毒性的适 量根据申请专利范围第1项的水合物做为活性成份 与药学可接受的载剂。图式简单说明: 图I系本发明5-[4-[2-(N-甲基-N-(2-啶基)胺基)乙氧 基]苯甲基]唑啶-2,4-二酮,顺丁烯二酸盐水合 物的红外线光谱图; 图II系本发明5-[4-[2-(N-甲基-N-(2-啶基)胺基)乙氧 基]苯甲基]唑啶-2,4-二酮,顺丁烯二酸盐水合 物的雷曼(Raman)光谱图; 图III系本发明5-[4-[2-(N-甲基-N-(2-啶基)胺基)乙氧 基]苯甲基]唑啶-2,4-二酮,顺丁烯二酸盐水合 物的13C CP-MAS NMR光谱图; 图IV系本发明5-[4-[2-(N-甲基-N-(2-啶基)胺基)乙氧 基]苯甲基]唑啶-2,4-二酮,顺丁烯二酸盐水合 物的X-射线粉末绕射(XRPD)光谱图。 |
