发明名称 生物活性络合物于脂质体中囊封工艺
摘要 本发明提供了一种制备脂质体囊封核酸等生物活性剂的方法,包括在形成脂质体之前,将所述生物活性剂络合于反相胶束中;本发明还涉及以由此产生的脂质体和制剂将核酸输送到细胞中的方法。
申请公布号 CN1349402A 申请公布日期 2002.05.15
申请号 CN00807027.X 申请日期 2000.03.01
申请人 利普索姆公司 发明人 P·梅尔斯;T·上官;D·卡布拉尔-利利;A·雅诺夫;P·阿尔
分类号 A61K9/127;A61K9/133 主分类号 A61K9/127
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 王景朝;姜建成
主权项 1.一种将生物活性络合物囊封于脂质体中的方法,该方法包括以下步骤:(a)将至少一种两亲性脂类溶解在一种或多种有机溶剂中;(b)将含有生物活性剂的第一种水悬浮液与步骤(a)的含有脂类的有机溶液混合,形成含有所述生物活性剂和脂类的乳液;(c)向步骤(b)的乳液中添加含有络合剂的第二种含水悬浮液,(d)将步骤(c)的乳液保温培养,让所述络合剂与所述生物活性剂接触,从而在脂类稳定化水滴中形成所述生物活性剂和络合剂的络合物;其中,所述络合物的直径不大于所述水滴的直径,和(e)除去步骤(d)悬浮液中的有机溶剂,形成含有所述络合的生物活性剂和脂类的脂质体。
地址 美国新泽西州普林斯顿