发明名称 SYNTHESIS METHOD OF NITROXYMETHYLPHENYL ESTERS OF ASPIRIN DERIVATIVES
摘要 A tal Im ny t rgya elj r s a R-COOH ltal nos képletű aszpirinszrmazékok (IV) ltal nos képletű nitroximetilfenil-észtereinek elő llíts ra, amely képletben R jelentése (Ia) vagy (Ib) ltal nos képletűcsoport, és ezekben a képletekben R1 jelentése OCR3 ltal nos képletűcsoport, ahol R3 jelentése metil-, etil- vagy alkilcsoport, vagy pedig5- vagy 6-tagú, heteroatomként egym stól függetlenül megv lasztvaoxigén- vagy nitrogénatomot tartalmazó telített heterociklusosgyűrűből lesz rmaztatható csoport; R2 jelentése hidrogén- vagyhalogénatom vagy alkil-, alkoxi-, perfluoralkil-, nitro- vagyalkilaminocsoport; vagy R1 és R2 együtt dioximetiléncsoportot alkot,azzal a megk"téssel, hogy az (Ib) ltal nos képletben R1 jelentése 2-helyzetű OCOR3 csoporttól eltérő, ha R3 jelentése metilcsoport; nIértéke 0 vagy 1. A tal lm ny értelmében úgy j rnak el, hogy 1.valamely R-C(O)-XI ltal nos képletű halogenidet - a képletben XIjelentése klór- vagy brómatom és R jelentése a fenti - egyhidroxibenzaldehid-izomerrel reag ltatnak egy b zis jelenlétében ésígy egy karbonilfenil-észtert llítanak elő; 2. a karbonilfenil-észteraldehidcsoportj t reduk lj k és így egy hidroximetilfenil-észtertllítanak elő; 3. a (II) ltal nos képletű hidroximetilfenil-észtert a)SOX2 ltal nos képletű vegyülettel - a képletben X jelentése klór- vagybrómatom - vagy b) tozilkloriddal vagy mezilkloriddal reag ltatj k; és4. az előző lépésben elkül"nített észtert egy olyan szervetlen nitrtsóval reag ltatj k, amelynek fémkationja a periódusos rendszer IBvagy IIB csoportj ba tartozik, és így egy nitroximetilfenil-észtertllítanak elő. Ó
申请公布号 HU0105011(A2) 申请公布日期 2002.04.29
申请号 HU20010005011 申请日期 2000.01.18
申请人 NICOX S.A. 发明人 DR. DEL SOLDATO PIERO;GARUFI MICHELE
分类号 C07B61/00;C07C69/90;C07C201/02;C07C203/04;C07D209/28 主分类号 C07B61/00
代理机构 代理人
主权项
地址