| 发明名称 | 水溶性甾体类化合物生物碱盐,其制备方法及含有它们的药物组合物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及通式I和通式II甾体类化合物生物碱水溶性盐、其制备方法及含有它们的药物组合物,本发明中通式I和通式II甾体类化合物生物碱主要用于心脑血管疾病的治疗,但存在溶解性差,生物利用度低的缺点,本发明通过将其和酸反应成水溶性盐,增加了其水溶性,提高了其生物利用度和疗效。 | ||
| 申请公布号 | CN1345727A | 申请公布日期 | 2002.04.24 |
| 申请号 | CN00129507.1 | 申请日期 | 2000.09.29 |
| 申请人 | 山东绿叶制药股份有限公司 | 发明人 | 刘殿波;丛晓东;孙盛茂;智红英;刘培利 |
| 分类号 | C07J9/00;A61K31/575;A61P9/10;A61P31/12 | 主分类号 | C07J9/00 |
| 代理机构 | 代理人 | ||
| 主权项 | 1、通式(I)和(II)甾体类生物碱水溶性盐，<img file="A0012950700021.GIF" wi="908" he="402" />通式(I)<img file="A0012950700022.GIF" wi="902" he="405" />通式(II)其中通式(I)，6，7位之间为单键，R＝H或OH，R<sub>1</sub>＝CH<sub>3</sub>或H，R<sub>2</sub>＝CH<sub>3</sub>或H或CH<sub>2</sub>OH，R<sub>3</sub>＝＝O或NH<sub>2</sub>或NHCH<sub>3</sub>或N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>，R<sub>4</sub>＝＝O或NH<sub>2</sub>或NHCH<sub>3</sub>或N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>，或6，7位之间为双键，R＝H或OH，R<sub>1</sub>＝CH<sub>3</sub>，R<sub>2</sub>＝CH<sub>2</sub>OH，R<sub>3</sub>＝R<sub>4</sub>＝NH<sub>2</sub>或NHCH<sub>3</sub>或N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>，或通式(II)，R′＝H或OH，R′<sub>1</sub>＝CH<sub>3</sub>或H，R′<sub>2</sub>＝CH<sub>3</sub>或H或CH<sub>2</sub>OH，R′<sub>3</sub>＝＝O或NH<sub>2</sub>或NHCH<sub>3</sub>或N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>，R′<sub>4</sub>=NH<sub>2</sub>或NHCH<sub>3</sub>或N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>，M为无机酸、有机酸或氨基酸，其中无机酸选自：盐酸、硫酸、磷酸、氢溴酸；有机酸选自：醋酸、草酸、富马酸、马来酸、琥珀酸、酒石酸、枸橼酸、乳酸、阿魏酸；氨基酸选自：赖氨酸、天冬氨酸。 | ||
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