用作ICE/CED－3族半胱氨酸蛋白酶抑制剂的C－端修饰的(N－取代)－2－吲哚基二肽

摘要

本发明涉及新的(N－取代的)吲哚ICE/ced－3－抑制剂化合物。本发明也涉及这些吲哚化合物的组合物,和这些组合物在治疗遭受炎症、自身免疫和神经变性疾病和预防局部缺血损伤中的应用。

主权项

1、下式化合物或其可药用盐或立体异构体其中：n是1或2； R¹是烷基，环烷基，(环烷基)烷基，苯基，(取代的)苯基，苯基烷基， (取代的)苯基烷基，杂芳基，(杂芳基)烷基或(CH₂)_mCO₂R⁴，其中m＝1-4并 且R⁴如下文定义； R²是氢原子，氯，烷基，环烷基，(环烷基)烷基，苯基，(取代的)苯 基，苯基烷基，(取代的)苯基烷基，杂芳基，(杂芳基)烷基或(CH₂)_pCO₂R⁵， 其中p＝0-4并且R⁵如下文定义； R³是氢原子，烷基，环烷基，(环烷基)烷基，苯基烷基或(取代的)苯 基烷基； R⁴是氢原子，烷基，环烷基，(环烷基)烷基，苯基烷基或(取代的)苯 基烷基； R⁵是氢原子，烷基，环烷基，(环烷基)烷基，苯基烷基或(取代的)苯 基烷基； A是天然或非天然氨基酸； B是氢原子，氘原子，烷基，环烷基，(环烷基)烷基，苯基，(取代的) 苯基，苯基烷基，(取代的)苯基烷基，杂芳基，(杂芳基)烷基，卤代甲 基，CH₂ZR⁶，CH₂OCO(芳基)或CH₂OCO(杂芳基)，或CH₂OPO(R⁷)R⁸，其中Z 是氧，OC(＝O)或硫原子； R⁶是苯基，取代的苯基，苯基烷基，(取代的)苯基烷基，杂芳基或(杂 芳基)烷基； R⁷和R⁸独立地选自烷基，环烷基，苯基，取代的苯基，苯基烷基，(取 代的苯基)烷基和(环烷基)烷基；并且 X和Y独立地选自氢原子，卤素，三卤代甲基，氨基，保护的氨基， 氨基盐，单取代的氨基，二取代的氨基，羧基，保护的羧基，羧酸盐， 羟基，保护的羟基，羟基盐，低级烷氧基，低级烷硫基，烷基，取代的 烷基，环烷基，取代的环烷基，(环烷基)烷基，取代的(环烷基)烷基， 苯基，取代的苯基，苯基烷基和(取代的苯基)烷基。