发明名称 |
用于治疗中枢神经系统紊乱的1-芳基磺酰基-2-芳基-吡咯烷和派啶衍生物 |
摘要 |
本发明涉及通式(I)的化合物,其中R<SUP>1</SUP>代表氢、低级烷基或羟基-低级烷基;R<SUP>2</SUP>代表可以被1到3个选自低级烷基、低级烷氧基、卤素、氰基、CF<SUB>3</SUB>或-N(R<SUP>4</SUP>)<SUB>2</SUB>的取代基选择性取代的呋喃基、噻吩基、吡啶基或苯基;R<SUP>3</SUP>代表可以被1到3个选自低级烷基、低级烷氧基、卤素、乙酰基、氰基、羟基-低级烷基、-CH<SUB>2</SUB>-吗啉-4-基、低级烷基-氧基-低级烷基、低级烷基-N(R<SUP>4</SUP>)<SUB>2</SUB>或CF<SUB>3</SUB>的取代基选择性取代的萘基或苯基;R<SUP>4</SUP>各自独立地代表氢或低级烷基,(RS)-2-苯基-1-(甲苯-4-磺酰基)-吡咯烷和(RS)-1-(甲苯-4-磺酰基)-2-p-甲苯基-吡咯烷除外,以及它们的可药用盐。上面描述的化合物是代谢向性(metabortropic)谷氨酸受体拮抗剂或兴奋剂,因此可用于治疗相应的中枢神经系统紊乱。 |
申请公布号 |
CN1345311A |
申请公布日期 |
2002.04.17 |
申请号 |
CN00805530.0 |
申请日期 |
2000.03.18 |
申请人 |
弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
发明人 |
V·穆特尔;E·维拉;J·维驰曼 |
分类号 |
C07D207/48;C07D417/04;C07D405/04;C07D401/04;A61K31/40;A61K31/4025;A61K31/4439;A61P25/00 |
主分类号 |
C07D207/48 |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
代理人 |
李华英 |
主权项 |
1.通式I的化合物<img file="A0080553000021.GIF" wi="486" he="315" />其中R<sup>1</sup>代表氢、低级烷基或羟基-低级烷基;R<sup>2</sup>代表可以被1到3个选自低级烷基、低级烷氧基、卤素、氰基、CF<sub>3</sub>或-N(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>的取代基选择性取代的呋喃基、噻吩基、吡啶基或苯基;R<sup>3</sup>代表可以被1到3个选自低级烷基、低级烷氧基、卤素、乙酰基、氰基、羟基-低级烷基、-CH<sub>2</sub>-吗啉-4-基、低级烷基-氧基-低级烷基、低级烷基-N(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>或CF<sub>3</sub>的取代基选择性取代的萘基或苯基;R<sup>4</sup>各自独立地代表氢或低级烷基,(RS)-2-苯基-1-(甲苯-4-磺酰基)-吡咯烷和(RS)-1-(甲苯-4-磺酰基)-2-对-甲苯基-吡咯烷除外,以及它们的可药用盐。 |
地址 |
瑞士巴塞尔 |