异噁唑烷衍生物

摘要

本发明是关于式(I)的化合物其N-氧化物形式，其药学上可被接受的加成盐类及立体化学异构体形式，其中n为0至6；p为0至3；q为0至3；r为0至3；R¹及R²彼此独立地为氢；视需要经取代的C_1-6烷基；C_1-6烷羰基；三卤甲羰基；或R¹及R²与和其连接的氮原子一起形成吗啉基环或视需要经取代的杂环；各个R³及R⁴彼此独立地为卤素基、氰基、羟基、三卤甲基、三卤甲氧基、羧基、硝基、氨基、单-或二(C_1-6烷基)氨基、C_1-6烷基羰基氨基、氨磺酰基、单-或二(C_1-6烷基)氨磺酰基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷羰基或C_1-6烷氧羰基；各个R⁵彼此独立地为C_1-6烷基、氰基或三卤甲基；X为CR⁶R⁷、NR⁸、O、S、S(＝O)或S(＝O)₂；各个Ar彼此独立地代表二价芳族杂环，其中杂环可选自吡咯基、吡唑基、咪唑基、三唑基、呋喃基、噻吩基、异噁唑基、噁唑基、异噻唑基、噻唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基及三嗪基；或式(I)化合物的其中一个二价芳族杂环可为1，2-苯二基；且芳基为视需要经取代的苯基；另外还关于含这些化合物的组合物，以及其作为药剂供治疗或预防CNS疾病、心与血管的疾病或胃与肠的疾病的用途。

主权项

1.一种式(I)的化合物其N-氧化物形式，其药学上可被接受的加成盐类及立体化学异构体形式，其中：n为0、1、2、3、4、5或6；R¹及R²彼此独立地为C_1-6烷基；C_1-6烷氧羰基取代的C_1-6烷基；或R¹及R²与和其连接的氮原子一起形成吗啉基环或下式的基团：其中：R¹⁷是C_1-6烷基；X是CH₂或O；各个彼此独立地代表二价芳族杂环，其中杂环可选自吡咯基、咪唑基、噻吩基、吡啶基、或式(I)化合物的其中一个二价芳族杂环可为1，2-苯二基。