与多巴胺D<SUB>3</SUB>受体具有亲和力的三唑化合物

摘要

本发明涉及式I的三唑化合物,其中R¹,R²,A和B具有说明书中所示的意义。本发明的化合物对多巴胺D₃受体呈现高亲和力,因此可用于治疗对多巴胺D₃配体的影响有所反应的疾病。

主权项

1.式I的三唑化合物：其中 R¹为H，C₁-C₆-烷基，该烷基任选地被OH、OC₁-C₆-烷基、卤素或苯基取代，C₃-C₆-环烷基或苯基； R²为H，C₁-C₆-烷基，该烷基任选地被OH、OC₁-C₆-烷基、卤素 或苯基取代，C₁-C₆-烷氧基，C₁-C₆-烷硫基，C₂-C₆-链烯基， C₂-C₆-炔基，C₃-C₆-环烷基，卤素，CN，COOR³，CONR³R⁴， NR³R⁴，SO₂R³，SO₂NR³R⁴，或芳族基团，该芳族基团选自苯基、 萘基及具有1、2、3或4个彼此独立地选自O，N和S的杂原子的 5-或6-员杂环基团，其中芳族基团可具有一或二个取代基，该取 代基彼此独立地选自C₁-C₆-烷基，该烷基任选地被OH、OC₁-C₆-烷基、卤素或苯基取代，C₁-C₆-烷氧基，C₂-C₆-链烯基，C₂-C₆-炔基，C₃-C₆-环烷基，卤素，CN，COR³，NR³R⁴，NO₂， SO₂R³，SO₂NR³R⁴和苯基，该苯基任选地被一或二个彼此独立地选 自C₁-C₆-烷基、C₁-C₆-烷氧基、NR³R⁴、CN、CF₃、CHF₂或 卤素的基团取代； R³和R⁴彼此独立地选自H，C₁-C₆-烷基，该烷基任选地被OH、OC₁-C₆-烷基、卤素或苯基取代，或苯基； A为C₄-C₁₀-亚烷基，或C₃-C₁₀-亚烷基，其包含至少一个Z基， 该Z基选自O、S、CONR³、COO、CO、C₃-C₆-环烷基和双键 或叁键； B为下式的基团： 其中 X为CH₂或CH₂CH₂； R⁶，R⁷和R⁸彼此独立地选自H，C₁-C₆-烷基，该烷基任选地被OH，OC₁-C₆-烷基，该基团任选被氨基、单-或二-C₁-C₄-烷氨基 取代，C₁-C₆-烷硫基，卤素或苯基取代，OH，C₁-C₆-烷氧基， OCF₃，OSO₂CF₃，SH，C₁-C₆-烷硫基，C₂-C₆-链烯基，C₂- C₆-炔基，卤素，CN，NO₂，CO₂R³，SO₂R³，SO₂NR³R⁴，其中R³和R⁴具有上述的意义亦可与其所键结的N原子一起形成具有5至 7个环原子和1或2个N和/或O杂原子的饱和或不饱和杂环， CONR³R⁴，NHSO₂R³，NR³R⁴，5-或6-员碳环状的、芳族或非 芳族环及5-或6-员杂环状的、具有1或2个彼此独立地选自O， N和S的杂原子的芳族或非芳族环，其中碳环和杂环可具有一或二 个取代基，其彼此独立地选自C₁-C₆-烷基，苯基，苯氧基，卤 素，C₁-C₆-烷氧基，OH，NO₂，CF₃和CHF₂，而且取代基R⁶， R⁷和R⁸中的两个可与其所键结的苯环的碳原子一起形成与苯环稠 合的苯基、环戊基或环己基环，在所稠合的环中CH或CH₂基团中 的一个或两个可被氮原子、NH或N-(C₁-C₆-烷基)取代； 及其与生理上可耐受的酸的盐。