| 主权项 |
1. 5,11-二氢苯并[b,e][1,4]氧氮杂衍生物,由式I代 表: 其中R1和R2可以相同或不同,各自代表氢原子、卤 素原子、氰基、羟基或低烷氧基、或R1和R2可共同 形成-O(CH2)nO-,其中n是1,2,或3,R3是氢原子或羟基,R4 和R5可以相同或不同,各自代表氢原子或羟基,或R4 和R5可共同形成=O基、其立体异构物、或其药学可 接受的盐类。2.如申请专利范围第1项之衍生物,其 中式I之R3.R4和R5各自代表氢原子。3.如申请专利范 围第2项之衍生物,其中式I之R1和R2可以相同或不同 ,各自代表氢原子、卤素原子或低烷氧基,前提是R1 和R2不同时为氢原子。4.如申请专利范围第3项之 衍生物,其中R1代表氢原子,而R2代表卤素原子或低 烷氧基。5.如申请专利范围第1至4项中之任一项之 衍生物,其中衍生物之咯环上第二位置的组态是 R型。6.如申请专利范围第1项之衍生物,其为(R)-(+)- 5,11-二氢-5-[1-(4-甲氧基苯乙醇基)-2-咯烷基-甲基 ]二苯并[b,e][1,4]氧氮杂、或其药学可接受的盐 类。7.如申请专利范围第1项之衍生物,其为(R)-(+)-5 ,11-二氢-5-[1-(4-氟苯乙醇基)-2-咯烷基-甲基]二苯 并[b,e][1,4]氧氮杂、或其药学可接受的盐类。8. 一种钙通道拮抗剂之药学组成物,含有效成分5,11- 二氢苯并[b,e][1,4]氧氮杂衍生物(式I)、其立体异 构物、或其药学可接受的盐类: 其中R1和R2可以相同或不同,各自代表氢原子、卤 素原子、氰基、羟基或低烷氧基、或R1和R2可共同 形成-O(CH2)nO-,其中n是1,2,或3,R3是氢原子或羟基,R4 和R5可以相同或不同,各自代表氢原子或羟基,或R4 和R5可共同形成=O基。9.如申请专利范围第8项之药 学组成物,其中式I之R3.R4和R5均代表氢原子。10.如 申请专利范围第9项之药学组成物,其中式I之R1和R2 可以相同或不同,各自代表氢原子、卤素原子或低 烷氧基,前提是R1和R2不同时为氢原子。11.如申请 专利范围第10项之药学组成物,其中R1代表氢原子, 而R2代表卤素原子或低烷氧基。12.如申请专利范 围第8至11项中之任一药学组成物,其中衍生物之 咯环上第二位置的组态是R型。13.如申请专利范围 第8项之药学组成物,其包含(R)-(+)-5,11-二氢-5-[1-(4- 甲氧基苯乙醇基)-2-咯烷基-甲基]二苯并[b,e][1,4] 氧氮杂、或其药学可接受的盐类。14.如申请专 利范围第8项之药学组成物,其包含(R)-(+)-5,11-二氢- 5-[1-(4-氟苯乙醇基)-2-咯烷基-甲基]二苯并[b,e][1, 4]氧氮杂、或其药学可接受的盐类。15.一种治 疗肠疾病之药学组成物,含活性成分5,11-二氢苯并[ b,e][1,4]氧氮杂衍生物、其立体异构物、或其药 学可接受的盐类,由式I代表: 其中R1和R2可以相同或不同,各自代表氢原子、卤 素原子、氰基、羟基或低烷氧基、或R1和R2可共同 形成-O(CH2)nO-,其中n是1,2,或3,R3是氢原子或羟基,R4 和R5可以相同或不同,各自代表氢原子或羟基,或R4 和R5可共同形成=O基。16.如申请专利范围第15项之 药学组成物,其中式I之R3.R4和R5均代表氢原子。17. 如申请专利范围第16项之药学组成物,其中R1代表 氢原子,R2代表卤素原子或低烷氧基。18.如申请专 利范围第15-17项之任一药学组成物,其中衍生物之 咯环上第二位置的组态是R型。19.如申请专利范 围第15项之药学组成物,其包含有效成分(R)-(+)-5,11- 二氢-5-[1-(4-甲氧基苯乙醇基)-2-咯烷基-甲基]二 苯并[b,e][1,4]氧氮杂、或其药学可接受的盐类。 20.如申请专利范围第15项之药学组成物,其包含有 效成分(R)-(+)-5,11-二氢-5-[1-(4-氟苯乙醇基)-2-咯 烷基-甲基]二苯并[b,e][1,4]氧氮杂、或其药学可 接受的盐类。 |
