3–取代之啶并﹝3,4:4,5﹞吩并﹝2,3–D﹞嘧啶衍生物,其制法及用途

摘要

本发明系关于一种式I之3-取代之3，4，5，6，7，8-六氢啶并[3'，4'：4，5]-吩并[2，3-d]嘧啶衍生物其中 R1为氢原子、C1-C4-烷基、乙醯基、苯基烷基C1-C4-残基，芳系系统系未经取代或以卤素、C1-C4-烷基、三氟甲基、羟基、C1-C4-烷氧基、胺基，氰基或硝基取代，或为苯基烷酮、苯基可能以卤素取代， R2为苯基、啶基、嘧啶基或基，其系未经取代或以卤素原子、C1-C4-烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、羟基、C1-C4-烷氧基、胺基、单甲基胺基、二甲基胺基、氧基或硝基单-或二取代，且其可熔合成未经取代或以卤素原子、C1-C4-烷基、羟基、三氟甲基、C1-C4-烷氧基、胺基、氰基或硝基单-或二取代，且可能含1个氮原子之苯核，或熔合成含1-2个氧原子之5-或6-员环， A为NH或氧原子， Y为CH2，CH2-CH2，CH2-CH2-CH2或CH2-CH， Z为氮原子，碳原子或CH，Y及Z间之连接为双链亦为可能，且n为2，3或4，及其生理上可接受之盐。

主权项

1.一种式I之3-取代之3,4,5,6,7,8-六氢啶并[3',4':4,5] -吩并[2,3-d]嘧啶衍生物。 其中 R1为氢原子、C1-C4-烷基、乙醯基、苯基烷基C1-C4- 残基,该苯基系未经取代或经卤素或C1-C4-烷氧基取 代, R2为苯基、啶基、嘧啶基或基,其系未经取 代或以卤素原子、C1-C4-烷基、三氟甲基、三氟甲 氧基、羟基、C1-C4-烷氧基、胺基、单甲基胺基、 二甲基胺基、氰基或硝基单-或二取代,且其可熔 合成未经取代或以卤素原子、C1-C4-烷基、羟基、 三氟甲基,C1-C4-烷氧基、胺基、氰基或硝基单-或 二取代,且可能含1个氮原子之苯核,或熔合成含1-2 个氧原子之5-或6-员环, A为NH或氧原子, Y为CH2,CH2-CH2,CH2-CH2-CH2或CH2-CH, Z为氮原子,碳原子或CH,Y及Z间之连接为双链亦为可 能, 且为2,3或4,及其生理上可接受之盐。2.根据申请专 利范围第1项之化合物,其中 R1为甲基,乙基,基, R2为邻-甲氧基苯基,1-基,2-甲氧基-1-基,2-甲基- 1-基, A为氧原子, Y为CH2-CH2, Z为氮原子, 且n为2及3。3.根据申请专利范围第1或2项之化合物 ,其系用于制造药物且用作选择性5-HT1B及5-HT1A拮抗 剂。4.根据申请专利范围第3项之化合物,其系用于 治疗抑郁及相关之障碍。5.根据申请专利范围第3 项之化合物,其中选择性血清素拮抗作用系藉由血 清素之再吸收抑制而补强。6.一种用于选择性拮 抗5HT1B及5HT1A受体之医药组合物,其包括根据申请 专利范围第1或2项之化合物作为活性成份。7.根据 申请专利范围第6项之医药组合物,其系用于治疗 抑郁及相关障碍,其包括根据申请专利范围第1或2 项之化合物作为活性成份。8.根据申请专利范围 第6项之医药组合物,其中选择性血清素拮抗作用 系藉由血清素之再吸收抑制而补强。